HomeРазноеТаблетки радедорм: Радедорм 5 инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Radedorm 5 Таблетки (701)

Таблетки радедорм: Радедорм 5 инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Radedorm 5 Таблетки (701)

Содержание

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Без специальных указаний вашего лечащего врача для радедорма 5 действительны нижеследующие режимы доз. Пожалуйста, придерживайтесь предписанных врачом доз, т. к. иначе радедорм 5 не окажет лечебного действия !

Какое количество и как часто вы должны принимать радедорм 5 ?

Дозы препарата врач подбирает индивидуально в зависимости от общего состояния больного, показания к при­менению и тяжести заболевания. При этом придерживаются основного правила — назначать как можно меньшие дозы препарата.

Недостаточная продолжительность ночного сна:

Вечером — примерно за полчаса до сна — взрослые принимают радедорм 5 в разовой дозе, составляющей 1/2­-1 таблетку (2,5 — 5 мг нитразепама).

Суточные дозы радедорма 5, составляющие 2 таблетки (10 мг нитразепама), превышать не следует. 

Пожилым и ослабленным больным, а также с органическими поражениями головного мозга, нарушениями ды­хательной, сердечно-сосудистой, печёночной и почечной функций радедорм 5 назначают в низких дозах, т. е. по 1/2 таблетки (2,5 мг нитразепама) на ночь. Суточную дозу радедорма 5, составляющую 1 таблетку (5 мг нитразепама), по возможности превышать не следует.

Молниеносные кивательные салаамовы судороги у грудных и маленьких детей :

Детям радедорм 5 назначают однократно в дозе по 1/2 — 1 таблетке (2,5-5 мг нитразепама) в сутки.

Как и когда вы должны принимать радедорм 5 ?

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Вечером таблетки не рекомендуется принимать на полный желудок, так как в противном случае надо считаться с замедленным наступлением действия препарата и — в зависимости от продолжительности сна — с более сильными эффектами последействия, возникающими на следующее утро или днём. 

Как долго вы должны принимать радедорм 5 ?

Длительность применения препарата определяет грач индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания,

При острых нарушениях продолжительности ночного сна применение радедорма 5 ограничивают разовыми дозами или несколькими днями.

При хронических нарушениях продолжительности ночного сна длительность применения препарата опре­деляется течением болезни, После ежедневного приема радедорма 5 в течение двух недель постепенным снижением дозы врач должен выяснить необходимость продолжения или прекращения лечения. 

Следует учитывать то, что после внезапного прекращения лечения радедормом 5, проводимого более 1 недели, могут снова обостряться расстройства сна. Поэтому лечение рекомендуется заканчивать постепенным умень­шением дозы препарата.

Регулярный прием радедорма 5 более 4 недель показан только в исключительно редких случаях. 

Лечение судорожных припадков проводят в течение длительного периода. 

Как вы должны поступать, если слишком мало приняли радедорма 5 или один раз забыли его принять ?

Если вы страдаете от недостаточной продолжительности ночного сна и один раз забыли принять препарат, то следующую таблетку возьмите только тогда, когда почувствуете, что она вам нужна.

Если вы радедорм 5 получаете для лечения судорожных припадков и при этом один раз забыли принять таблетку, то сразу же, как только это заметите, примите её. Если следующую таблетку вы должны принять через 2 часа, то пропустите её и продолжайте применять препарат по предписанной схеме дозирования. В случае сомнения обратитесь за помощью к вашему лечащему врачу.

Что вы должны учитывать, если хотите на некоторое время прервать или преждевременно прекратить лечение ?

Если для лечения недостаточной продолжительности ночного сна вы применяли препарат регулярно и менее 2 недель, то без всяких проблем можете прекратить его прием, как только он вам больше не нужен. Если вы принимали радедорм 5 более длительное время, то прекращать его прием надо под наблюдением вашего врача, который это сделает постепенным снижением дозы. Внезапное прекращение лечения может привести к развитию симптомов отмены (см. также в разделе «Побочные действия»).

При лечении судорожных припадков не прекращайте прием лекарственного средства самостоятельно без предварительной консультации с вашим лечащим врачом, т, к. иначе симптомы заболевания могут снова обостряться.

РАДЕДОРМ 5 таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — более 80%. Vd — 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Новости по теме

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко — головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении — увеличению его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата РАДЕДОРМ 5 основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Нитразепам (Nitrazepam): описание, рецепт, инструкция

Nitrazepam

Аналоги (дженерики, синонимы)

Радедорм

Действующее вещество

Нитразепам (Nitrazepamum )

Фармакологическая группа

Снотворные средства

Рецепт

Международный:

Rp: Nitrazepami 0,005
D.t.d: № 20 in tab.
S: По 1 таблетке за 30 минут до сна.

Россия:

Рецептурный бланк 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.
Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Способ применения

Для взрослых:

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально.
Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Показания

— нарушения сна различного генеза
— сомнамбулизм
— премедикация перед хирургическими операциями
— энцефалопатии
— сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания


— острая дыхательная недостаточность
— лекарственная или алкогольная зависимость
— миастения
— височная эпилепсия
— закрытоугольная глаукома
— острые интоксикации лекарственными средствами
— оказывающими угнетающее влияние на ЦНС или алкоголем
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко — головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия.
— Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, диарея. Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.
— Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.
— Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Форма выпуска

Таб. 5 мг: 20 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 1 таб.
нитразепам 5 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

ХиМиК.

ru — РАДЕДОРМ. Лекарственные препараты.



Страна-производитель Германия
Фарм-Группа Снотворные средства — производные бензодиазепина
Производители Арцнаймиттельверк Дрезден ГмбХ(Германия)
Международное название Нитразепам
Синонимы Берлидорм 10, Берлидорм 5, Могадон, Неозепам, Нитразепам, Нитрам, Нитросан, Эуноктин
Лекарственные формы таблетки 5мг
Состав Активное вещество — нитразепам.
Показания к применению Бессонница, невротические (неврозоподобные) расстройства, некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), премедикация перед хирургическими операциями.
Противопоказания Гиперчувствительность, миастения, закрытоугольная глаукома, нарушение функции почек и печени, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость, беременность, кормление грудью (необходимо прекратить грудное вскармливание).
Побочное действие Сонливость, вялость, ощущение усталости, головокружение, головная боль, замедление психических и двигательных реакций, спутанность речи, снижение либидо, тахикардия, диспептические расстройства, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Взаимодействие Седативные, снотворные, психотропные средства, алкоголь усиливают эффект, противоэпилептические — токсичность. Циметидин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы тормозят метаболизм и повышают концентрацию в крови.
Передозировка Симптомы: спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, пошатывание, выраженная слабость.Лечение: симптоматическое.
Особые указания При длительном применении возможно развитие привыкания. Следует избегать употребление алкогольных напитков и воздержаться от деятельности, требующей повышенной повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Литература Энциклопедия лекарств 9 издание 2002 года.Лекарственные средства М.Д. Машковский 14 издание.Лекарственные средства, действующие на центральную нервную систему. Выпуск 1. 1996г.

💗Радедорм (Нитразепам) 5мг Цены в аптеках Санкт-Петербурга

Аптека ЛекОптТорг

Санкт-Петербург, Лахтинский проспект, 83к3А
Старая Деревня, Комендантский проспект, Крестовский остров

8(812) 551-12-.. Старая Деревня
Комендантский проспект
Крестовский остров
55.00 р.
Социальная аптека

Санкт-Петербург, Белевский проспект, 1Б
Ломоносовская, Елизаровская, Международная

8(812) 376-67-.. Ломоносовская
Елизаровская
Международная
61.00 р. да
Новая Аптека

Санкт-Петербург, Варваринская улица, 49
Проспект Просвещения, Озерки, Парнас

8(812) 117-65-. . Проспект Просвещения
Озерки
Парнас
61.00 р.
Аптеки А

Санкт-Петербург, проспект Науки, 9
Политехническая, Академическая, Площадь Мужества

8(812) 166-35-.. Политехническая
Академическая
Площадь Мужества
61.00 р.
Аптека Университетская

Санкт-Петербург, улица Шостаковича, 5к3
Проспект Просвещения, Парнас, Озерки

8(812) 111-24-.. Проспект Просвещения
Парнас
Озерки
61.00 р.
Аптека Первая Помощь

Санкт-Петербург, Староорловская улица, 4
Озерки, Проспект Просвещения, Парнас

8(812) 657-61-.. Озерки
Проспект Просвещения
Парнас
61.00 р.
Аптеки А

Санкт-Петербург, Лиговский проспект, 283
Московские ворота, Фрунзенская, Волковская

8(812) 331-31-.. Московские ворота
Фрунзенская
Волковская
61.00 р.
Аптека ЛекОптТорг

Санкт-Петербург, Приморский проспект, 54к4
Старая Деревня, Крестовский остров, Комендантский проспект

8(812) 515-21-.. Старая Деревня
Крестовский остров
Комендантский проспект
61.00 р.
Аптека Родник Здоровья

Санкт-Петербург, Военная улица, 14
Лиговский проспект, Площадь Александра Невского 2, Площадь Александра Невского 1

8(812) 511-71-.. Лиговский проспект
Площадь Александра Невского 2
Площадь Александра Невского 1
61.00 р.
Аптека Ригла

Санкт-Петербург, проспект Славы, 70
Ломоносовская, Международная, Пролетарская

8(812) 231-23-. . Ломоносовская
Международная
Пролетарская
66.00 р.
Аптека Удачная

Санкт-Петербург, Ковалёвская улица, 22к2
Ладожская, Проспект Большевиков, Академическая

8(812) 574-25-.. Ладожская
Проспект Большевиков
Академическая
66.00 р.
Аптека Ригла

Санкт-Петербург, улица Добровольцев, 50
Проспект Ветеранов, Ленинский проспект, Автово

8(812) 454-66-.. Проспект Ветеранов
Ленинский проспект
Автово
66.00 р.
Аптеки А

Санкт-Петербург, улица Турку, 20к1
Международная, Бухарестская, Ломоносовская

8(812) 611-17-.. Международная
Бухарестская
Ломоносовская
66.00 р.
Аптека Первая Помощь

Санкт-Петербург, проспект Тореза, 86
Удельная, Политехническая, Озерки

8(812) 721-56-. . Удельная
Политехническая
Озерки
66.00 р.
Аптека Доктор

Санкт-Петербург, Витебский проспект, 9
Бухарестская, Электросила, Волковская

8(812) 176-47-.. Бухарестская
Электросила
Волковская
72.00 р.
Аптека ЛекОптТорг

Санкт-Петербург, Светлановский проспект, 43
Политехническая, Площадь Мужества, Удельная

8(812) 422-37-.. Политехническая
Площадь Мужества
Удельная
72.00 р.
Аптека Невис

Санкт-Петербург, площадь Труда, 5
Адмиралтейская, Садовая, Спасская

8(812) 366-36-.. Адмиралтейская
Садовая
Спасская
72.00 р.
Аптека Здоровые Люди

Санкт-Петербург, Большая Подьяческая улица, 25
Садовая, Спасская, Сенная площадь

8(812) 725-15-. . Садовая
Спасская
Сенная площадь
72.00 р.
Аптека Радуга

Санкт-Петербург, Лесопарковая улица, 3к2Б
Ладожская, Проспект Большевиков, Новочеркасская

8(812) 271-44-.. Ладожская
Проспект Большевиков
Новочеркасская
72.00 р.
Аптеки А

Санкт-Петербург, Газовая улица, 17
Чкаловская, Петроградская, Горьковская

8(812) 657-66-.. Чкаловская
Петроградская
Горьковская
72.00 р.
Аптеки А

Санкт-Петербург, проспект Обуховской Обороны, 101
Елизаровская, Ломоносовская, Улица Дыбенко

8(812) 671-77-.. Елизаровская
Ломоносовская
Улица Дыбенко
72.00 р.

«Радедорм 5» или «Фенобарбитала таблетки для детей 0,005 г»? – meds.

is

Сравнение эффективности Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Эффективность у Радедорма 5 достотаточно схожа с Фенобарбиталой таблеткью для детеем 0,00ью г – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Радедорма 5 более выраженный, то при применении Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Радедорма 5 она достаточно схожа с Фенобарбиталой таблеткью для детеем 0,00ью г. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Радедорма 5, также как и у Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Радедорма 5 нет никаих рисков при применении, также как и у Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г.

Сравнение противопоказаний Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Радедорма 5 достаточно схоже с Фенобарбиталой таблеткью для детеем 0,00ью г и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Радедорма 5 достаточно схоже со аналогичными значения у Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Радедорма 5 значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г.

Сравнение побочек Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Радедорма 5 состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Радедорма 5 схоже с Фенобарбиталой таблеткью для детеем 0,00ью г: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Радедорма 5 и Фенобарбиталы таблетки для детея 0,00и г

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Радедорма 5 примерно одинаковое с Фенобарбиталой таблеткью для детеем 0,00ью г. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-27 08:05:06

Радедорм (Нитразепам) 5мг Цены в аптеках Краснодара

Мелодия Здоровья
Краснодарский край, Выселковский район, станица Балковская, улица Мира, 3
8(861)27-46-41 57.00 р. да
Мир Здоровья
городской округ Краснодар, посёлок Индустриальный, улица Евгения Осокина, 5
8(861)65-57-12 65.00 р. да
Лаки Фарма
Краснодар, жилой массив Пашковский, Криничная улица, 70
8(861)61-15-63 Карасунский округ 65.00 р.
Мелодия Здоровья
Краснодар, Благодатная улица, 16
8(861)67-43-74 Прикубанский округ 66. 00 р. да
Муниципальная аптека
Краснодар, микрорайон Отделение №1 ОПХ Колос, Снежная улица, 35
8(861)26-23-63 Прикубанский округ 71.00 р.
Дежурная аптека
Республика Адыгея, городской округ Майкоп, посёлок Западный, улица Героев Отечества, 29
8(861)31-46-36 72.00 р.
ЮгФарма
Краснодар, улица Рылеева, 82
8(861)73-32-54 Западный округ 74.00 р.
ЮгФарма
Краснодар, микрорайон Центральный, улица Коммунаров, 31
8(861)56-31-66 Центральный округ 74.00 р.
Социальная аптека
городской округ Краснодар, посёлок Знаменский, дачное товарищество Гидростроитель, Садовая улица, 262
8(861)34-34-37 75. 00 р. да
Краснодар Фарм
Краснодар, микрорайон Центральный, улица Захарова, 1к22
8(861)54-65-53 Западный округ 76.00 р.
ЗдесьАптека
городской округ Краснодар, СНТ Пригород, улица Атамана Кухаренко, 10
8(861)41-15-72 76.00 р.
Краснодар Фарм
городской округ Краснодар, посёлок Индустриальный, Солнечная улица, 1
8(861)31-35-52 76.00 р.
36,6
Краснодар, садовое товарищество Животновод, Солнечная улица, 457
8(861)76-14-73 Прикубанский округ 76.00 р.
Ригла
городской округ Краснодар, садовое товарищество Витаминовец, Сиреневая улица, 53
8(861)17-72-34 76. 00 р.
36,6
городской округ Краснодар, посёлок Колосистый, Лазурная улица, 2
8(861)22-26-31 76.00 р.
Мир Здоровья
Краснодар, микрорайон Хлопчато-бумажный Комбинат, 1-й Зелёный проезд, 6
8(861)55-31-33 Карасунский округ 79.00 р. да
Лаки Фарма
городской округ Краснодар, посёлок Индустриальный, микрорайон Дивный, Путеводная улица, 31
8(861)55-43-72 Карасунский округ 81.00 р.
36,6
Краснодар, улица Писателя Степанова, 13
8(861)15-34-63 Прикубанский округ 81.00 р.
Медуница
Краснодар, микрорайон Юбилейный, Рождественская набережная, 51
8(861)33-27-62 Западный округ 84. 00 р.
ЗдесьАптека
Краснодар, жилой массив Пашковский, Сычевая улица, 17
8(861)65-47-64 Карасунский округ 86.00 р.
ЗдесьАптека
городской округ Краснодар, посёлок Индустриальный, Железнодорожная улица, 1
8(861)23-63-72 88.00 р.

Радедорм лекарств и фармацевтических препаратов. Доступные формы, дозы, цены Радедорм

объявление

Как долго вы принимаете лекарство?

1 день 2 дня 3 дня 5 дней 1 неделя 2 недели 1 месяц 3 месяца> 3 месяцев

Radedorm использует

Фармакологическое действие.

Радедорм — снотворное из группы бензодиазепинов. Этот препарат обладает выраженным седативным, анксиолитическим, седативным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Механизм действия связан с усилением ингибирующего действия ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности медиатора ГАМК-рецептора в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Радедорм увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 минут после приема пищи и длится 6-8 часов. Умеренно угнетает фазу быстрого сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет более 80%. V d равно 1.9 л / кг. T 1/2 — в среднем 26 часов. Радедорм выводится из организма в основном в виде метаболитов.

Почему прописан Радедорм?

Нарушения сна различного происхождения, сомнамбулизм, премедикация перед операцией, энцефалопатия, сопровождающаяся эпилептическими припадками.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет от 2,5 до 25 мг; Кратность использования устанавливается индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0,6-1 мг.

Радедорм побочные эффекты, побочные реакции

ЦНС и периферическая нервная система: утомляемость, нарушение концентрации внимания, заторможенные психомоторные реакции, мышечная слабость; редко — головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нечеткость зрения, у предрасположенных пациентов возможно обострение суицидальных мыслей, галлюцинаций.

Сердечно-сосудистая система: редко — артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: редко — сухость во рту, тошнота, диарея.

Дыхательная система: у пациентов с обструктивной болезнью легких возможно угнетение дыхания.

Репродуктивная система: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Радедорм Противопоказания

Острая дыхательная недостаточность, наркотическая или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острая интоксикация лекарствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему, или злоупотребление алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

реклама

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения Радедорма при беременности и в период лактации не проводилось. Радедорм противопоказан, особенно в I и III триместре беременности.

При необходимости применение Радедорма в период лактации следует прекратить.

Особые указания

Радедорм следует с осторожностью применять при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивной болезни легких, атаксии, апноэ во сне, выраженной печеночной дисфункции.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения избегать употребления алкоголя.

В период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Радедорм лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Радедорма с:

  • препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащие препараты усиливают угнетающее действие на ЦНС.
  • Противосудорожные препараты могут взаимно усиливать токсические эффекты.
  • Радедорм потенцирует действие гипотензивных средств.
  • Эстроген, содержащий оральные контрацептивы, увеличивает концентрацию Радедорма в плазме крови.
  • Пробенецид может мешать связыванию глюкуронида Радедорма, что приводит к увеличению его концентрации в плазме и за счет усиления терапевтического эффекта может развить чрезмерный седативный эффект.
  • рифампицин увеличивает выведение из организма Радедорма
  • циметидин увеличивает концентрацию нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного эффекта.Это может замедлить метаболизм Радедорма в печени. Это может привести к удлинению T 1/2 Радедорма, а при длительном применении — к увеличению его концентрации в плазме крови.

    Радедорм при неотложной помощи / передозировке

    Симптомы: Угнетение ЦНС различной степени тяжести — вялость, слабость, сильная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, снижение реакции на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

    Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, контроль показателей жизнедеятельности, симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота использовали антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в стационаре).

    реклама

    Radedorm фармацевтические активные ингредиенты, содержащие родственные бренды и генерики:

    Действующее вещество — это биологически активная часть лекарственного средства или лекарства.Эта часть лекарства отвечает за основное действие лекарства, которое предназначено для лечения или уменьшения симптома или заболевания. Остальные неактивные части препарата называются вспомогательными веществами; там роль — действовать как средство передвижения или связующее. В отличие от активного ингредиента, роль неактивного ингредиента в излечении или лечении заболевания не имеет значения. В лекарстве может быть один или несколько активных ингредиентов.

    Радедорм Доступные формы, состав, дозы:

    Форма лекарства — это форма, в которой лекарство продается на рынке, например, лекарство X может быть в форме капсулы, или в форме жевательной таблетки, или в форме таблетки.Иногда одно и то же лекарство может быть доступно в виде инъекции. Каждое лекарство не может быть во всех формах, но может продаваться в 1, 2 или 3 формах, которые фармацевтическая компания решила на основании результатов различных фоновых исследований.
    Состав — это список ингредиентов, которые вместе образуют лекарство. Композицию составляют как активные, так и неактивные ингредиенты. Активный ингредиент дает желаемый терапевтический эффект, в то время как неактивный ингредиент помогает сделать лекарство стабильным.
    Дозы — это различные дозы лекарства, такие как 10 мг, 20 мг, 30 мг и так далее. Каждое лекарство выпускается в различных дозах, которые определяет производитель, то есть фармацевтическая компания. Доза определяется серьезностью симптома или заболевания.

    • Таблетки; Оральный; Нитразепам 5 мг

    Radedorm назначения | категория:

    Пункт назначения определяется как организм, на который нацелено лекарство или лекарство. Для большинства обсуждаемых нами лекарств человек является местом назначения наркотиков.
    Категория препарата может быть определена как основная классификация препарата. Например, антигистаминное или жаропонижающее, или антиангинальное, или болеутоляющее, противовоспалительное или подобное.

    • Человек:
    • бензодиазепины
    • Снотворные и седативные средства

    Радедорм Анатомо-терапевтические химические коды:

    Лекарство классифицируется в зависимости от органа или системы, на которую оно действует [Анатомическое], в зависимости от того, какой результат оно дает при каком заболевании, симптоме [Терапевтический], на основе химического состава [Химический].Он называется кодом ATC. Код основан на активных ингредиентах лекарства. У лекарства могут быть разные коды, так как иногда оно действует на разные органы по разным показаниям. Таким же образом, разные бренды с одинаковыми активными ингредиентами и одинаковыми показаниями могут иметь один и тот же код ATC.

    Радедорм фармацевтических компаний:

    Фармацевтические компании — это компании-производители лекарств, которые помогают в полной разработке лекарства от фоновых исследований до создания, клинических испытаний, выпуска лекарства на рынок и маркетинга лекарства.
    Исследователи — это лица, которые несут ответственность за научные исследования и все фоновые клинические испытания, в результате которых было разработано лекарство.

    объявление

    Список литературы

    1. «нитразепам». https: //pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/co … (по состоянию на 28 августа 2018 г.).
    2. «нитразепам». http: //www.drugbank.ca/drugs/DB0159 … (по состоянию на 28 августа 2018 г.).
    3. «9CLV70W7HS: Уникальный идентификатор ингредиента (UNII) — это буквенно-цифровой идентификатор вещества из совместной системы регистрации веществ (SRS) FDA / USP. «. https: //www.fda.gov/ForIndustry/Dat … (по состоянию на 28 августа 2018 г.).

    Часто задаваемые вопросы

    Могу ли я водить машину или работать с тяжелой машиной после употребления Радедорма?

    В зависимости от реакции на Радедорм после приема, если вы чувствуете головокружение, сонливость или любую слабость в результате реакции на ваше тело, тогда считайте Радедорм небезопасным для вождения или работы с тяжелой машиной после приема. Это означает, что после приема капсулы не водите машину и не работайте с тяжелыми машинами, если капсула вызывает странную реакцию на вашем теле, такую ​​как головокружение, сонливость.По предписанию фармацевта употреблять алкоголь во время приема лекарств опасно, так как он подвергает пациентов сонливости и риску для здоровья. Обратите внимание на такой эффект, особенно при приеме капсулы Primosa. Желательно вовремя проконсультироваться с врачом для получения правильной рекомендации и медицинских консультаций.

    Радедорм вызывает привыкание или вызывает привыкание?

    Лекарства не предназначены для создания зависимости или злоупотребления здоровьем пользователей. Аддиктивная медицина категорически названа государством контролируемыми веществами.Например, список H или X в Индии и список II-V в США являются контролируемыми веществами.

    Пожалуйста, проконсультируйтесь с инструкциями по применению лекарства и убедитесь, что это не контролируемое вещество. В заключение, самолечение убивает ваше здоровье. Проконсультируйтесь с врачом для получения правильного рецепта, рекомендации и руководства.

    объявление

    Обзор

    Компания

    sdrugs.com провела исследование Radedorm, результаты которого представлены ниже. Примечательно, что результаты исследования основаны на восприятии и впечатлениях посетителей веб-сайта, а также на мнениях потребителей Radedorm.В связи с этим мы советуем вам не основывать свои терапевтические или медицинские решения на этом результате, а проконсультироваться с вашими сертифицированными медицинскими экспертами для получения их рекомендаций.

    Отчеты посетителей

    Посетитель сообщил о полезном

    Данные обследования еще не собраны

    Посетитель сообщил о побочных эффектах

    Данные обследования еще не собраны

    Посетитель сообщил оценочную цену

    Данные обследования еще не собраны

    Посетитель сообщил, что частота использования

    Данные исследований еще не собраны

    Один посетитель сообщил о дозах

    Какую дозу препарата Радедорм вы принимаете?
    По данным опроса, проведенного среди наркозависимых. com, максимальное количество людей используют следующую дозу 1-5 мг. Некоторые лекарства выпускаются в виде одной или двух доз. Некоторые из них относятся к дозе для взрослых и детей. Доза лекарства, вводимая пациенту, зависит от тяжести симптома / заболевания. Врач может корректировать дозу в зависимости от прогрессирования заболевания. Последующие действия важны.

    Два посетителя сообщили о времени получения результатов

    Какова продолжительность приема препарата Радедорм, чтобы он стал эффективным или уменьшил симптомы?
    Для большинства хронических состояний требуется по крайней мере некоторое время, чтобы доза и действие препарата адаптировались к организму для получения желаемого эффекта.По статистике, пользователям сайта sdrugs.com понадобилось 2 недели, чтобы заметить результат от приема препарата Радедорм. Время, необходимое для улучшения состояния здоровья после применения препарата Радедорм, не обязательно должно быть одинаковым для всех пользователей. Это зависит от других факторов.

    Посетители %
    2 недели 1 50,0%
    1 неделя 1 50,0%

    Посетитель сообщил администрации

    Данные обследования еще не собраны

    Посетитель сообщил возраст

    Данные опроса еще не собраны

    Отзывы посетителей

    Отзывов пока нет.Будь первым, кто напишет!

    Информация была подтверждена доктором Арунабха Рэй, доктором фармакологии

  • Нитразепам (PIM 675)

    Нитразепам (PIM 675)

    10005 9024.2 Другие номера

    900

    7.2.1.2 902 Дети

    8,12 9000 902

    9000 сбор образцов

    9000 .1 Проглатывание

    9000.3 902 Воздействие на кожу

    902

    9000EF5 90

    1. НАИМЕНОВАНИЕ
    1. 1 Вещество
    1.2 Группа
    1.3 Синонимы
    1.4 Идентификационные номера
    1.4.1 Номер CAS
    1.5 Основные торговые марки, основные торговые наименования
    1.6 Основные производители, основные импортеры
    2. РЕЗЮМЕ
    2.1 Основные риски и органы-мишени
    2.2 Краткое клиническое описание эффекты
    2.3 Диагностика
    2.4 Меры первой помощи и принципы управления
    3. ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
    3. 1 Происхождение вещества
    3.2 Химическая структура
    3.3 Физические свойства
    3.3.1 Цвет
    3.3.2 Состояние / форма
    3.3.3 Описание
    3.4 Прочие характеристики
    3.4.1 Срок годности вещества
    3.4.2 Условия хранения
    4. ПРИМЕНЕНИЕ
    4.1 Показания
    4.1.1 Показания
    4.1.2 Описание
    4.2 Терапевтическая дозировка
    4. 2.1 Взрослые
    4.2.2 Дети
    4.310

    5. ПУТИ ВОЗДЕЙСТВИЯ
    5.1 Орально
    5.2 Вдыхание
    5.3 Кожное
    5.4 Глаз
    5.5 Парентерально
    5.6 Прочие
    6. КИНЕТИКА
    6.1 Абсорбция по путям воздействия
    6.2 Распределение по путям воздействия
    6.3 по путям воздействия
    6.4 Метаболизм
    6. 5 Выведение и выведение
    7. ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ
    7.1 Механизм действия
    7.1.1 Токсикодинамика
    7.1.2 Фармакодинамика
    7.2 Токсичность
    7.2.1 Человеческие данные
    7.2.1.1 Взрослые
    7.2.2 Соответствующие данные о животных
    7.2.3 Соответствующие данные in vitro
    7.3 Канцерогенность
    7.4 Тератогенность
    7,5 Мутагенность
    7,6 Взаимодействия
    7,7 Основные побочные эффекты
    8. ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЕ АНАЛИЗЫ И БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ
    8.1.1.1 Токсикологические анализы
    8.1.1.2 Биомедицинские анализы
    8.1.1.3 Анализ газов артериальной крови
    8.1.1.4 Гематологические анализы
    8.1.1.5 Прочие (неуточненные) анализы
    8.1.2 Хранение лабораторных проб и образцов
    8.1.2.1 Токсикологические анализы
    8.1.2.2 Биомедицинские анализы
    8.1.2.3 Анализ газов артериальной крови
    8.1.2.4 Гематологические анализы
    8. 1.2.5 Другие (неуточненные) анализы
    8.1.3 Транспортировка лабораторных проб и образцов
    8.1.3.1 Токсикологические анализы
    8.1.3.2 Биомедицинские анализы
    8.1.3.3 Анализ газов артериальной крови
    8.1.3.4 Гематологический анализ
    8.1.3.5 Другие (неуточненные) анализы
    8.2 Токсикологические анализы и их интерпретация
    8.2.1 Тесты токсичных ингредиентов материала
    8.2.1.1 Простые качественные тесты
    8.2.1.2 Расширенный качественный подтверждающий тест
    8. 2.1.3 Простой количественный метод (-ы)
    8.2.1.4 Расширенный количественный метод (-ы)
    8.2.2 Тесты биологических образцов
    8.2.2.1 Простые качественные тесты
    8.2.2.2 Расширенные качественные подтверждающие тесты
    8.2.2.3 Простые количественные методы
    8.2 .2.4 Расширенный количественный метод (ы)
    8.2.2.5 Другой специальный метод (ы)
    8.2.3 Интерпретация токсикологических анализов
    8.8.3.3 Биомедицинские исследования и их интерпретация
    8.3.1 Биохимический анализ
    8. 3.1.1 Кровь, плазма или сыворотка
    8.3.1.2 Моча
    8.3.1.3 Другие жидкости
    8.3. 2 Анализ газов артериальной крови
    8.3.3 Гематологический анализ
    8.3.4 Интерпретация биомедицинских исследований
    8.4 Другие биомедицинские (диагностические) исследования и их интерпретация
    8.5 Общая интерпретация всех токсикологических анализов и токсикологических исследований
    8.6 Ссылки
    9. КЛИНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
    9.1 Острое отравление

    9. 1.2 Вдыхание
    9.1.3 Воздействие на кожу
    9.1.4 Контакт с глазами
    9.1.5 Парентеральное воздействие
    9.1.6 Прочие
    9.2 Хроническое отравление
    9.2.1 Проглатывание
    9.2.2 Вдыхание
    9.2.4 Контакт с глазами
    9.2.5 Парентеральное воздействие
    9.2.6 Прочее
    9.3 Течение, прогноз, причина смерти
    9.4 Систематическое описание клинических эффектов
    9. 4.1 Сердечно-сосудистые
    9.4.2 Респираторные
    9.4.3 Неврологические
    9.4.3.1 Центральные нервная система (ЦНС)
    9.4.3.2 Периферическая нервная система
    9.4.3.3 Вегетативная нервная система
    9.4.3.4 Скелетные и гладкие мышцы
    9.4.4 Желудочно-кишечный тракт
    9.4.5 Печеночный
    9.4.6 Мочевой
    9.4.6.1 Почечный
    9.410.2
    9.410.2 Другое

    9.4.7 Эндокринная и репродуктивная системы
    9. 4.8 Дерматологический
    9.4.9 Глаз, ухо, нос, горло: местные эффекты
    9.4.10 Гематологический
    9.4.11 Иммунологический
    9.4.12 Метаболический
    9.4.12.1 Кислотно-основные нарушения
    9.4.12.2 Нарушения жидкости и электролитов
    9.4000

    9.4.13 Аллергические реакции
    9.4.14 Другие клинические эффекты
    9.4.15 Особые риски
    9.5 Прочие
    9,6 Резюме
    10. УПРАВЛЕНИЕ
    10. 1 Общие принципы
    10.2 Поддерживающие жизнь процедуры и симптоматическое / специфическое лечение
    10.3 Дезактивация
    10.5 Лечение антидотами
    10.5.1 Взрослые
    10.5.2 Дети
    10.6 Обсуждение со стороны руководства
    11. ИЛЛЮСТРАТИВНЫЕ СЛУЧАИ
    11.1 Отчеты о случаях из литературы
    12. Дополнительная информация
    12.1 Специальные профилактические меры
    12.2000
    14. АВТОР (-Ы), РЕЦЕНЗЕНТ (-ы), ДАТА (-Ы) (ВКЛЮЧАЯ ОБНОВЛЕНИЯ), ПОЛНЫЙ АДРЕС (ES)
        Нитразепам
    
        Международная программа химической безопасности
        Информационная монография по ядам 675
        Фармацевтическая
    
        Эта монография не содержит всех завершенных разделов. Этот
        монография согласована с монографией Группы по бензодиазепинам
        (PIM G008).
    
        1. НАЗВАНИЕ
    
            1.1 Вещество
    
                 Нитразепам1.2 Группа
    
                 Индекс классификации ATC
    
                 Психолептики (N05) / Анксиолитики (N05B) /
                 Производные бензодиазепина (N05BA)
    
            1.3 Синонимы
    
                 Нитразепам; NSC-58775; Ро-4-5360; Ro-5-30591.4 Идентификационные номера
    
                 1.4.1 Номер CAS
    
                        146-22-51.4.2 Другие номера
    
            1.5 Основные торговые марки, основные торговые наименования
    
                 Алодорм; Аподорм; Арем; Дормиген; Дормо-Пурен; Eatan N;
                 Имесон; Insoma; Ipersed; Митидин; Могадан; Могадон; Нитрадос;
                 Нитразепам в капсулах ВР 1993; Пероральная суспензия нитразепама BP
                 1993; Таблетки нитразепама ВР 1993; Нитразепан; Нованокс;
                 Ормодон; Паксадорм; Пельсон; Протраз; Радедорм; Ремнос;
                 Серенада; Somnibel N; Сомннипар; Сомнит; Сурэм; Tri;
                 Unisomnia; имесон; Пельсонфилина (многокомпонентная
                 подготовка) 1. 6 Основные производители, основные импортеры
    
        2. РЕЗЮМЕ
    
            2.1 Основные риски и органы-мишени
    
                 Центральная нервная система, вызывающая депрессию
                 дыхание и сознание. 2.2 Краткое описание клинических эффектов.
    
                 Депрессия центральной нервной системы (ЦНС) и кома, или
                 парадоксальное возбуждение, но смертельные случаи при
                 бензодиазепины принимаются отдельно. Глубокая кома и прочее
                 проявления тяжелого угнетения ЦНС встречаются редко.Седация,
                 сонливость, диплопия, дизартрия, атаксия и интеллектуальная
                 обесценения - наиболее частые побочные эффекты
                 бензодиазепины. Передозировка у взрослых часто связана с ко-
                 прием других депрессантов ЦНС, которые действуют синергетически
                 для увеличения токсичности. Старшие и совсем маленькие дети
                 более подвержен угнетающему действию ЦНС. Внутривенно
                 прием даже терапевтических доз бензодиазепинов
                 может вызвать апноэ и гипотонию. Зависимость может развиться при регулярном приеме бензодиазепинов,
                 даже в терапевтических дозах на короткие сроки. Если
                 бензодиазепины резко отменяются после регулярного использования,
                 могут развиться симптомы отмены. Амнезия, вызванная
                 бензодиазепины могут иметь медико-правовые последствия. 2.3 Диагностика
    
                 Клинический диагноз основан на анамнезе
                 передозировка бензодиазепинов и наличие клинических
                 признаки бензодиазепиновой интоксикации.Бензодиазепины можно обнаружить или измерить в крови и
                 моча стандартными аналитическими методами. Эта информация может
                 подтвердить диагноз, но бесполезен в клинических условиях
                 ведение пациента.
                 Клинический ответ на флумазенил, специфический бензодиазепин
                 антагонист, также подтверждает диагноз бензодиазепина
                 передозировка, но прием этого препарата случается редко.
                 оправдано. 2.4 Меры первой помощи и принципы управления
    
                 Большинство отравлений бензодиазепинами требует только клинических проявлений.
                 наблюдение и поддерживающая терапия. Следует помнить, что
                 прием бензодиазепинов взрослыми обычно включает сопутствующие
                 прием других депрессантов ЦНС и других лекарств. Активирован
                 древесный уголь обычно обеспечивает адекватное питание желудочно-кишечного тракта.
                 дезактивация. Промывание желудка обычно не показано.Рвота противопоказана. Использование флумазенила зарезервировано.
                 для случаев с тяжелыми респираторными или сердечно-сосудистыми заболеваниями
                 осложнения и не должны заменять базовое лечение
                 дыхательные пути и дыхание. Обычное применение флумазенила:
    
                 противопоказан из-за возможных осложнений, в том числе
                 судороги. Почечные и экстракорпоральные методы усиленного
                 устранение неэффективны.3.  ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
    
            3.1 Происхождение вещества
    
            3.2 Химическая структура
    
                   Химическое название: 
                 1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.  Молекулярная формула:  C  15  H  11  N  3  O  3   Молекулярный вес:  281,33,3 Физические свойства
    
                 3.3.1 Цвет
    
                 3.3.2 Состояние / Форма
    
                 3.3.3 Описание
    
            3.4 Другие характеристики
    
                 3.4.1 Срок годности вещества
    
                 3.4.2 Условия хранения
    
        4. ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
    
            4.1 Показания
                 4.1.1 Показания
                 4.1.2 Описание
            4.2 Терапевтическая дозировка
                 4.2.1 Взрослые
                 4.2.2 Дети
            4.3 Противопоказания
    
        5. МАРШРУТЫ ВОЗДЕЙСТВИЯ
    
            5.1 Устный
            5.2 Вдыхание
            5.3 Кожный
            5.4 Глаз
            5.5 Парентерально
            5.6 Другое
    
        6. КИНЕТИКА
    
            6. 1 Поглощение в зависимости от пути воздействия
            6.2 Распределение по путям воздействия
            6.3 Биологический период полураспада в зависимости от пути воздействия
            6.4 Метаболизм
            6.5 Выведение и выведение
    
        7. ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ.
    
            7.1 Принцип действия
                 7.1.1 Токсикодинамика
                 7.1.2 Фармакодинамика
            7.2 Токсичность
                 7.2.1 Человеческие данные
                        7.2.1.1 Взрослые
                        7.2.1.2 Дети
                 7.2.2 Соответствующие данные о животных
                 7.2.3 Соответствующие данные in vitro
            7.3 Канцерогенность
            7.4 Тератогенность
            7.5 Мутагенность
            7.6 Взаимодействия
            7.7 Основные побочные эффекты
    
        8. ТОКСИКОЛОГИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ И БИОМЕДИЦИНСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ.
    
            8.1 План отбора проб материала
                 8.1.1 Отбор проб и сбор образцов
                        8.1.1.1 Токсикологические анализы
                        8. 1.1.2 Биомедицинские анализы
                        8.1.1.3 Анализ газов артериальной крови
                        8.1.1.4 Гематологические анализы
                        8.1.1.5 Другие (неуточненные) анализы
                 8.1.2 Хранение лабораторных проб и образцов
                        8.1.2.1 Токсикологические анализы
                        8.1.2.2 Биомедицинские анализы
                        8.1.2.3 Анализ газов артериальной крови
                        8.1.2.4 Гематологические анализы
                        8.1.2.5 Другие (неуточненные) анализы
                 8.1.3 Транспортировка лабораторных проб и образцов
                        8.1.3.1 Токсикологические анализы
                        8.1.3.2 Биомедицинские анализы
                        8.1.3.3 Анализ газов артериальной крови
                        8.1.3.4 Гематологические анализы
                        8.1.3.5 Другие (неуточненные) анализы
            8.2 Токсикологические анализы и их интерпретация
                 8.2.1 Испытания токсичных ингредиентов материала
                        8. 2.1.1 Простой качественный тест (и)
                        8.2.1.2 Расширенный качественный подтверждающий тест (и)
                        8.2.1.3 Простой количественный метод (ы)
                        8.2.1.4 Расширенный количественный метод (ы)
    
                 8.2.2 Испытания биологических образцов
                        8.2.2.1 Простой качественный тест (и)
                        8.2.2.2 Расширенный качественный подтверждающий тест (и)
                        8.2.2.3 Простой количественный метод (ы)
                        8.2.2.4 Расширенный количественный метод (ы)
                        8.2.2.5 Другой специальный метод (ы)
                 8.2.3 Интерпретация токсикологических анализов
            8.3 Биомедицинские исследования и их интерпретация
                 8.3.1 Биохимический анализ
                        8.3.1.1 Кровь, плазма или сыворотка
                                 «Базовый анализ»
                                 «Специализированный анализ»
                                 «Необязательные анализы» 8. 3.1.2 Моча
                                 «Базовый анализ»
                                 «Специализированный анализ»
                                 «Дополнительные анализы» 8.3.1.3 Другие жидкости
                 8.3.2 Анализ газов артериальной крови
                 8.3.3 Гематологические анализы
                        «Базовый анализ»
                        «Специализированный анализ»
                        «Факультативные анализы» 8.3.4 Интерпретация биомедицинских исследований
    
            8.4 Другие биомедицинские (диагностические) исследования и их
                 интерпретация
    
            8.5 Общая интерпретация всех токсикологических анализов и
                 токсикологические исследования
    
                   Сбор образцов 
                 Для токсикологических анализов: цельная кровь 10 мл; моча 25 мл
                 и содержимое желудка 25 мл.  Биомедицинский анализ 
                 Газы крови, электролиты сыворотки, глюкоза крови и печень
                 ферменты при необходимости в тяжелых случаях.  Токсикологический анализ 
                 Качественное тестирование на бензодиазепины помогает подтвердить:
                 их наличие, но количественные уровни клинически не
                 полезный. Более продвинутый анализ не требуется для
                 лечение отравленного пациента из-за отсутствия корреляции
                 между концентрацией в крови и клинической тяжестью (Jatlow et al.
                 др., 1979; MacCormick et al., 1985; Миндер, 1989).
                 TLC и EMIT: они предоставляют данные о наличии
                 бензодиазепины, их метаболиты и возможные ассоциации
                 с другими препаратами.ГХ или ВЭЖХ: они позволяют идентифицировать и количественно определять
                 бензодиазепин, вызвавший отравление, и его
                 метаболиты в крови и моче 8.6.
    
        9. КЛИНИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ.
    
            9.1 Острое отравление
    
                 9.1.1 Проглатывание
    
                        Начало нарушения сознания
                        относительно быстрое отравление бензодиазепинами.  Начало
                        быстрее после больших доз и с агентами
                        меньшей продолжительности действия.Наиболее распространенные и
                        начальный симптом - сонливость. Это может прогрессировать до
                        кома степени I или степени II (см. ниже) после очень
                        большие приемы пищи.
                        Классификация комы Рида (Reed et al., 1952)
                        Кома I степени: подавленный уровень сознания,
                                        ответ на болезненные раздражители
                                        Глубокие сухожильные рефлексы и жизненно важные функции
                                        нетронутый
                        Кома II степени: подавленный уровень сознания, нет
                                        ответ на болезненные раздражители
                                        Глубокие сухожильные рефлексы и жизненно важные функции
                                        нетронутый
                        Кома III степени: подавленный уровень сознания, нет
                                        ответ на болезненные раздражители
                                        Отсутствуют глубокие сухожильные рефлексы. Жизненно важный
                                        знаки нетронутые
                        Кома IV степени: кома III степени плюс респираторная и
                                        кровообращение 9.1.2 Вдыхание
    
                        Не имеет отношения 9.1.3 Воздействие на кожу
    
                        Нет данных 9.1.4 Попадание в глаза
    
                        Нет данных 9.1.5 Парентеральное воздействие
    
                        Передозировка при внутривенном введении приводит к
                        симптомы, похожие на те, что связаны с приемом пищи,
                        но появляются они сразу после настоя, и
                        прогрессирование центральной нервной системы (ЦНС)
                        депрессия протекает быстрее.Острое умышленное отравление
                        этим маршрутом встречается редко, и в большинстве случаев
                        ятрогенный. Быстрая внутривенная инфузия может вызвать
                        гипотония, угнетение дыхания и
                        апноэ.9. 1.6 Другое
    
            9.2 Хроническое отравление
    
                 9.2.1 Проглатывание
    
                        Токсические эффекты, связанные с хроническим воздействием
                        вторичны по отношению к присутствию препарата и
                        метаболиты и включают депрессивное психическое состояние,
                        атаксия, головокружение, головокружение, утомляемость, нарушение моторики
                        координация, замешательство, дезориентация и
                        антероградная амнезия.Парадоксальные эффекты
                        психомоторное возбуждение, делирий и агрессивность
                        тоже случаются. Эти хронические эффекты чаще встречаются у
                        пожилые люди, дети и пациенты с почечной или
                        заболевание печени.
                        Назначение терапевтических доз бензодиазепинов
                        в течение 6 недель или дольше может привести к физическому
                        зависимость, характеризующаяся абстинентным синдромом
                        при прекращении приема препарата. При больших дозах
                        физическая зависимость развивается быстрее. 9.2.2 Вдыхание
    
                        Нет данных 9.2.3 Воздействие на кожу
    
                        Нет данных 9.2.4 Попадание в глаза
    
                        Нет данных 9.2.5 Парентеральное воздействие
    
                        Хроническое парентеральное введение
                        бензодиазепины могут вызывать тромбофлебит и
                        раздражение тканей, помимо обычных симптомов
                        (Гринблат и Кох-Везер, 1973).9.2.6 Другое
    
                        Нет данных 9.3 Течение, прогноз, причина смерти
    
                 Бензодиазепины - относительно безопасные препараты даже в
                 передозировка. Клиническое течение определяется
                 прогрессирование неврологической симптоматики. Глубокая кома или другое
                 проявления тяжелой центральной нервной системы (ЦНС)
                 депрессия редко бывает при приеме только бензодиазепинов. Сопутствующий
                 прием других депрессантов ЦНС может привести к более
                 тяжелая длительная депрессия ЦНС. Терапевтический индекс бензодиазепинов высокий, а
                 уровень смертности от отравлений из-за
                 одних только бензодиазепинов очень мало. Осложнения при тяжелых
                 отравления включают угнетение дыхания и аспирацию
                 пневмония. Смерть наступает из-за остановки дыхания. 9.4 Систематическое описание клинических эффектов.
    
                 9.4.1 Сердечно-сосудистая система
    
                        Гипотония, брадикардия и тахикардия имеют
                        сообщалось о передозировке (Greenblatt et al., 1977;
                        Мередит и Вейл 1985). Гипотония встречается чаще
                        когда бензодиазепины проглатываются вместе с
                        другие препараты (Hojer et al., 1989). Быстрое внутривенное введение
                        инъекция также связана с гипотензией. 9.4.2 Респираторная система.
    
                        Угнетение дыхания может возникнуть в
                        передозировка бензодиазепинов и степень тяжести зависит от
                        полученная доза, поглощенное количество, тип бензодиазепина
                        и сопутствующие вещества. Угнетение дыхания, требующее
                        респираторная поддержка произошла в бензодиазепине
                        передозировки (Sullivan, 1989; Hojer et al., 1989). В
                        доза-реакция при угнетении дыхания варьируется
                        между людьми. Угнетение дыхания или
                        остановка дыхания может редко возникать при терапевтических
                        дозы. Бензодиазепины могут влиять на контроль
                        вентиляция во время сна и может ухудшить апноэ во сне
                        или другие нарушения дыхания, связанные со сном, особенно
                        у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких
                        или сердечная недостаточность (Guilleminault, 1990).9.4.3 Неврологический
    
                        9.4.3.1 Центральная нервная система (ЦНС)
    
                                 Угнетение ЦНС менее выражено, чем
                                 продуцируемые другими депрессантами ЦНС
                                 (Мередит и Вейл, 1985).  Даже в большом
                                 при передозировке бензодиазепины обычно производят
                                 только легкие симптомы, и это отличает
                                 их от других седативно-снотворных средств.Седативный эффект, сонливость, слабость, диплопия,
                                 дизартрия, атаксия и интеллектуальная
                                 нарушения являются наиболее частыми неврологическими
                                 последствия. Клинические эффекты тяжелых
                                 отравлениями бывают сонливость, атаксия и кома
                                 От степени I до степени II (Рид). Наличие
                                 более тяжелая кома предполагает возможность
                                 одновременно принимаемые препараты.Некоторые из новых
                                 бензодиазепины короткого действия (темазепам,
                                 алпразолам и триазолам) были
                                 связаны с несколькими смертельными случаями, и это
                                 возможно, что они могут иметь более острый
                                 токсичность (Forrest et al. , 1986). Старший
                                 и очень маленькие дети более восприимчивы
                                 на угнетающее действие ЦНС
                                 бензодиазепины.Бензодиазепины могут вызывать парадоксальную реакцию ЦНС.
                                 эффекты, включая возбуждение, делирий и
                                 галлюцинации. Сообщалось о триазоламе
                                 вызывать делирий, токсический психоз, память
                                 ухудшение состояния и временная глобальная амнезия
                                 (Shader & Dimascio, 1970; Бикслер и др.,
                                 1991).Флуразепам был связан с
                                 кошмары и галлюцинации.
                                 Есть несколько сообщений об экстрапирамидном
                                 симптомы и дискинезии у пациентов, принимающих
                                 бензодиазепины (Kaplan & Murkafsky, 1978;
                                 Сандык, 1986).
                                 Расслабление мышц, вызванное
                                 бензодиазепины происходят из ЦНС и
                                 проявляется дизартрией, нарушением координации движений и
                                 трудности при стоянии и ходьбе. 9.4.3.2 Периферическая нервная система
    
                        9.4.3.3 Вегетативная нервная система
    
                        9.4.3.4 Скелетные и гладкие мышцы
    
                 9.4.4 Желудочно-кишечный тракт
    
                        Отравление бензодиазепинами при пероральном приеме вызывает
                        минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)
                        тракта, но иногда может вызывать тошноту или рвоту
                        (Shader & Dimascio, 1970) 9.4.5 Печеночный
    
                        Случай холестатической желтухи из-за очаговой
                        некроз печени был связан с
                        прием диазепама (Tedesco & Mills,
                        1982) .9.4.6 Мочевой
    
                        9.4.6.1 Почечный
    
                                 Пузырная гипотония и мочеиспускание
                                 сообщалось об удержании в ассоциации
                                 при отравлении диазепамом (Chadduck et al.,
                                 1973) . 9.4.6.2 Другое
    
                 9.4.7 Эндокринная и репродуктивная системы
    
                        Галакторея с нормальным пролактином сыворотки
                        концентрация была отмечена у 4 женщин, принимавших
                        бензодиазепины (Kleinberg et al., 1977).
                        Сообщалось о гинекомастии у мужчин, принимающих наркотики.
                        дозы диазепама (Moerck & Majelung, 1979). Поднятый
                        сывороточные концентрации эстродиола наблюдались в
                        мужчины, принимающие диазепам от 10 до 20 мг в день в течение 2 недель
                        (Аргуэльес и Рознер, 1975).9.4.8 Дерматологический
    
                        Сообщалось о буллах после передозировки
                        с нитразепамом и оксазепамом (Ridley, 1971; Moshkowitz
                        и др., 1990).
                        Аллергические кожные реакции были приписаны диазепаму в
                        коэффициент 0,4 на 1000 пациентов (Brigby,
                        1986) . 9.4.9 Глаз, ухо, нос, горло: местные эффекты
    
                        Коричневое помутнение хрусталика произошло через 2 года.
                        пациенты, которые использовали диазепам в течение нескольких лет (Pau
                        Брауне, 1985).9.4.10 Гематологический
    
                        Нет данных 9.4.11 Иммунологические
    
                        Аллергическая реакция, как указано выше (см. 9.4.8). 9.4.12 Метаболический
    
                        9.4.12.1 Кислотно-основные нарушения
    
                                 Прямых помех не было.
                                 описано 9.4.12.2 Нарушения жидкости и электролита
    
                                 Прямых помех не было.
                                 описано.9.4.12.3 Другие
    
                 9.4.13 Аллергические реакции
    
                        Реакции гиперчувствительности, включая:
                        анафилаксии очень редки (Brigby, 1986). Реакции
                        были приписаны транспортному средству, используемому для некоторых
                        парентеральные препараты диазепама (Huttel et al. ,
                        1980). Также есть отчет I типа.
                        реакция гиперчувствительности на липидную эмульсию
                        диазепам (Deardon, 1987).9.4.14 Другие клинические эффекты
    
                        Гипотермия наблюдалась в 15% случаев в
                        одна серия. (Мартин, 1985; Hojer et al.,
                        1989) .9.4.15 Особые риски
    
                          Беременность 
                        Прохождение бензодиазепинов через плаценту зависит от
                        от степени связывания белков у матери и плода,
                        на который влияют такие факторы, как стадия
                        беременность и концентрация свободных жиров в плазме
                        кислоты у матери и плода (Lee et al., 1982). Неблагоприятный
                        эффекты могут сохраняться у новорожденного в течение нескольких дней
                        после рождения из-за незрелого метаболизма лекарств
                        ферменты. Конкуренция между диазепамом и билирубином
                        для сайтов связывания белков может привести к
                        гипербилирубинемия у новорожденного (Notarianni,
                        1990). 
    
                        Злоупотребление бензодиазепинами беременными женщинами может
                        вызывают синдром отмены у новорожденного.В
                        прием бензодиазепинов во время родов
                        может вызвать гипотонию, гипорефлексию, переохлаждение и
                        угнетение дыхания у новорожденного.
                        Бензодиазепины применялись у беременных.
                        и ранние сообщения связаны с диазепамом и
                        хлордиазепоксид при некоторых пороках развития плода, но
                        они не были подтверждены более поздними исследованиями (Laegreid et al.
                        al., 1987; МакЭлхаттон, 1994).  Кормление грудью 
                        Бензодиазепины выделяются с грудным молоком в
                        значительное количество и может привести к летаргии и
                        плохое питание новорожденных. Бензодиазепины следует
                        избегают кормящих матерей (Brodie, 1981; Reynolds,
                        1996) . 9.5 Прочее
    
                   Зависимость и уход 
                 Бензодиазепины обладают значительным потенциалом злоупотребления и
                 может вызвать физическую и психологическую зависимость.Резкий
                 прекращение употребления после длительного использования вызывает синдром отмены
                 (Эштон, 1989). Механизм зависимости, вероятно,
                 связано с функциональным дефицитом активности ГАМК.
                 Симптомы отмены включают беспокойство, бессонницу, головную боль,
                 головокружение, шум в ушах, анорексия, рвота, тошнота, тремор,
                 слабость, потливость, раздражительность, гиперчувствительность к
                 зрительные и слуховые раздражители, сердцебиение, тахикардия и
                 постуральная гипотензия.В тяжелых и редких случаях отмены
                 от высоких доз у пациентов могут развиться аффективные расстройства или
                 двигательная дисфункция: судороги, психоз, возбуждение, спутанность сознания,
                 и галлюцинации (Einarson, 1981; Hindmarch et al, 1990;
                 Рейнольдс, 1996). 
                 Время появления абстинентного синдрома зависит от
                 период полувыведения препарата и его активных метаболитов; то
                 симптомы возникают раньше и могут быть более серьезными при коротких
                 действующие бензодиазепины.Другие факторы риска отмены
                 синдром включает длительный прием препарата, более высокую дозировку и
                 резкое прекращение приема препарата.  Злоупотребление 
                 Бензодиазепины, особенно темазепам, злоупотребляли
                 как перорально, так и внутривенно (Stark et al., 1987; Woods,
                 1987; Funderburk et al, 1988)  Использование в преступных целях 
                 Амнестические эффекты бензодиазепинов использовались для
                 в преступных целях с судебно-медицинскими последствиями (Фернер,
                 1996).9.6 Резюме
    
        10. УПРАВЛЕНИЕ
    
            10.1 Общие принципы
    
                 Большинство отравлений бензодиазепинами требует только клинических проявлений. 
                 наблюдение и поддерживающая терапия. Следует помнить, что
                 прием бензодиазепинов взрослыми обычно включает другие
                 лекарства и другие депрессанты ЦНС. Активированный уголь нормально
                 обеспечивает адекватную дезактивацию желудочно-кишечного тракта. Желудочный
                 промывание обычно не показано.Рвота противопоказана.
                 Использование флумазенила зарезервировано для случаев тяжелой степени.
                 респираторные или сердечно-сосудистые осложнения и не должны
                 заменить базовое управление проходимостью дыхательных путей и дыханием.
                 Почечных и экстракорпоральных методов устранения нет.
                 10.2 Поддерживающие жизнь процедуры и симптоматическое / специфическое лечение
    
                 Пациента следует обследовать для определения адекватности
                 дыхательных путей, дыхания и кровообращения.Продолжить клинический
                 наблюдение, пока не исчезнут доказательства токсичности. 
                 Должен быть доступен внутривенный доступ для введения
                 жидкость. Эндотрахеальная интубация, вспомогательная вентиляция и
                 в редких случаях может потребоваться дополнительный кислород, более
                 обычно при попадании бензодиазепинов внутрь в больших количествах
                 или с другими депрессантами ЦНС. 10.3 Обеззараживание
    
                 Промывание желудка обычно не показано после
                 передозировка бензодиазепинов.Рвота противопоказана из-за
                 возможность депрессии ЦНС. Активированный уголь можно
                 вводится перорально. 10.4 Усиленное выведение
    
                 Методы усиления элиминации не указаны. 10.5 Лечение антидотами.
    
                 10.5.1 Взрослые
    
                        Флумазенил, специфический бензодиазепин
                        антагонистом центральных ГАМК-ергических рецепторов является
                        имеется в наличии. Хотя он эффективно обращает вспять ЦНС
                        последствия передозировки бензодиазепина, его применение в
                        клиническая практика указывается редко. Использование Флумазенила особенно противопоказано при:
                        есть история совместного приема трициклических
                        антидепрессанты или другие препараты, способные производить
    
                        изъятия (включая аминофиллин и кокаин),
                        бензодиазепиновая зависимость или у пациентов, принимающих
                        бензодиазепины как противосудорожное средство. В таком
                        ситуации, администрация Флумазенила может
                        ускоряют судороги (Lopez, 1990; Mordel et al.,
                        1992).
                        Побочные эффекты, связанные с флумазенилом, включают:
                        гипертония, тахикардия, беспокойство, тошнота, рвота
                        и синдром отмены бензодиазепинов.
                        Начальная внутривенная доза от 0,3 до 1,0 мг может быть
                        с последующим введением дополнительных доз при необходимости. Отсутствие
                        клинический ответ на 2 мг флумазенила в пределах от 5 до 10
                        минут указывает на то, что отравление бензодиазепинами
                        не основная причина депрессии ЦНС или комы. Больной приходит в сознание в течение 15-30 часов.
                        секунд после инъекции флумазенила, но поскольку он
                        метаболизируется быстрее, чем бензодиазепины,
                        может произойти рецидив токсичности и угнетение ЦНС
                        и пациент должен находиться под тщательным наблюдением после
                        начальный ответ на терапию флумазенилом. Если токсичность
                        повторяется, могут быть введены дополнительные болюсные дозы или
                        инфузия началась с дозы 0.От 3 до 1,0 мг / час
                        (Meredith et al., 1993). 10.5.2 Дети
    
                        Начальная внутривенная доза 0,1 мг должна
                        повторять каждую минуту, пока ребенок не проснется.
                        Следует проводить непрерывную внутривенную инфузию.
                        со скоростью от 0,1 до 0,2 мг / час (Meredith et al.,
                        1993) .10.6 Обсуждение руководства
    
                 Большинство отравлений бензодиазепинами требует только клинических проявлений. 
                 наблюдение и поддерживающая терапия.Флумазенил является специфическим
                 антагонист эффектов бензодиазепинов, но рутина
                 не использовать для лечения передозировки бензодиазепинов.
                 рекомендуемые. Следует рассмотреть возможность использования только флумазенила.
                 где наблюдается тяжелое угнетение ЦНС. Эта ситуация
                 встречается редко, за исключением случаев смешанного приема внутрь. В
                 прием флумазенила может улучшить респираторные и
                 сердечно-сосудистой системы, достаточной для уменьшения потребности в
                 интубация и искусственная вентиляция легких, но никогда не должны
                 заменить основные принципы управления.Флумазенил представляет собой имидазобензодиазепин и, как было показано,
                 отменяет успокаивающее, противосудорожное и миорелаксантное средство
                 эффекты бензодиазепинов. В контролируемых клинических исследованиях
                 флумазенил значительно противодействует бензодиазепиновым
                 кома, возникшая в результате анестезии или острой передозировки.  Тем не менее
                 не было показано, что использование флумазенила снижает смертность или
                 последствия в таких случаях.Введение флумазенила более эффективно при
                 обращая вспять действие бензодиазепинов, когда они
                 только препараты, оказывающие токсическое воздействие на ЦНС. Флумазенил не
                 обратить вспять угнетающее действие небензодиазепина на ЦНС
                 наркотики, в том числе алкоголь. Диагностическое применение флумазенила в
                 пациенты с комой неизвестного происхождения могут быть
                 оправдано высоким терапевтическим индексом и тем, что
                 это может ограничить использование других диагностических процедур (КТ
                 сканирование, люмбальная пункция и т. д.).Флумазенил - относительно дорогое лекарство, и это также может
                 влиять на его использование, особенно в районах с ограниченным
                 ресурсы.11. ИЛЛЮСТРАТИВНЫЕ СЛУЧАИ
    
            11.1 Отчеты о случаях из литературы
    
        12.  Дополнительная информация
    
            12.1 Специальные профилактические меры
    
            12.2 Другое
    
        13. ЛИТЕРАТУРА
    
            Arguelles AE, & Rosner J. (1975) Диазепам и плазма
            уровень тестостерона.Ланцет, II: 607.
            Эштон CH (1989) Ступор и кома, вызванные лекарственными средствами: некоторые физические признаки
            и их фармакологическая основа. Побочное действие препарата Острая реакция
            Отравление Откр. 8: 1-59.
            Бикслер Э.О., Калес А., Манфреди Р.Л., Вгонцас А.Н., Тайсон К.Л. и Кейлес Д.Д.
            (1991) Ухудшение памяти на следующий день при использовании триазолама. Ланцет,
            337: 827-831.
            Бригби М. (1986) Кожные реакции, вызванные лекарствами. JAMA, 256:
            3358-63.
            Brodie RR, Chasseaud LF & Taylor T (1981) Концентрации N-
            дезциклопропилметилпразепам в цельной крови, плазме и молоке
            после введения людям празепама.Биофармацевтическая утилизация,
            2: 59-68.
            Чаддак В.М., Лоар С. Р. и Дентон ИК. (1973) Пузырная гипотоничность
            с диазепамом. Дж. Урол, 109: 1005-1007.
            Уважаемый DJ. (1987) Острая гиперчувствительность к IV Diazulmuls. Br J
            Анаэст, 59: 391.
            Эйнарсон Т.Р. (1981) Судороги отмены оксазепама. Drug Intell
            Clin Pharm, 15: 487.
    
            Элленхорн, М. (1996) Медицинская токсикология. 2-е изд., Elsevier.
            Фернер RE (1996) Судебная фармакология, 1-е изд.Оксфордский университет
            Press, Оксфорд.
            Forrest ARW, Marsh I, Bradshaw C и Braich SK (1986) Роковой
            Темазепам передозировки (письмо). Ланцет, 2: 226.
            Фундерберк ФР, Гриффитс Р.Р., Маклеод Д.Р., Бигелоу Г.Е., Маккензи А.,
            Либсон И.А. и Ньюмет-Кослетт Р. (1988) Относительная ответственность за злоупотребления
            лоразепам и диазепам: оценка «рекреационных» наркотиков
            пользователей. Зависимость от наркотиков и алкоголя, 22: 215-222.
            Greenblatt DJ, Allen MD, Noel BJ et al (1977) Острая передозировка
            производные бензодиазепина. Clin Pharm Ther, 21: 497-513.
            Guilleminault C. (1990) Бензодиазепины, пробуждение и сон. Являюсь
            J Med, 88 (приложение 3A): 25S - 28S.
            Хиндмарч I, Бомонт Дж., Брэндон С. и Леонард Б. (1990)
            Текущие концепции бензодиазепинов, John Wiley & Sons Ltd, Великобритания.
            Hojer J, Baehrendtz S & Gustafsson L. (1989) Бензодиазепин
            отравление: опыт 702 госпитализации в реанимацию
            в течение 14 лет.J Intern Med, 226: 117-122.
            Huttel MS, Schou Olesen A & Stofferson E (1980) Дополнение-
            опосредованные реакции на диазепам с кремофором в качестве растворителя. Br J
            Анаест, 52: 77-9.
            Hyams SW и Keroub C (1977) Глаукома, вызванная диазепамом. Am J
            Психиатрия, 134: 477-479.
            Kaplan SR, & Murkofsky C (1978) орально-буккальные дискинезические синптомы
            связано с лечением низкими дозами бензодиазепинов. Am J
            Психиатрия, 135: 1558-1559.Kleinberg DL, Noel GL & Frantz AG (1977) Галакторея - исследование
            235 кейсов.  N Eng J Med 296: 589-600.
            Laegreid L, Olegard R, & Wahlstrom J (1987) Аномалии в
            дети, подвергшиеся воздействию бензодиазепинов  внутриутробно . Ланцет, 1: 108-
            109.
            Lee JN, Chen SS, Richens A, Menabawey m & Chard T (1982) Сыворотка
            связывание белков диазепама в сыворотке крови матери и плода во время
            беременность. Br J Clin Pharmacol, 14: 551-4.Lopez A & Rebollo J (1990) Бензодиазепиновый абстинентный синдром
            после антагониста бензодиазепинов. Crit Care Med, 18: 1480-
            1481.
    
            Мартин С.М. (1985) Влияние диазепама на изменение температуры тела
            у человека при холодном воздействии. J Clin Pharmacol, 25: 611-613.
            McCormick SR, Nielsen J & Jatlow PI (1985) Передозировка алпразолама:
            клинические данные и сывороточные концентрации в двух случаях. J Clin
            Psychiatr, 46: 247-248.McElhatton PR. (1994) Влияние бензодиазепинов во время
            беременность и период лактации. Репрод токсикол, 8: 461-75. 
            Мередит Т.Дж., Якобсен Д., Хейнс Дж. А., Бергер Дж. К. (1993) IPCS / CEC
            Оценка серии антидотов, том 1, налоксона, флумазенила и
            дантролен как противоядие, 1-е изд. Издательство Кембриджского университета,
            Кембридж.
            Meredith TJ и Vale JA (1985) Отравление из-за психотропных
            агенты. Острый яд побочной реакции с лекарствами Rev, 4: 83-122.Minder EI (1989) Токсичность в случае острой и массивной передозировки
            хлордиазепоксида и его корреляция с концентрацией в крови.
            Clin Toxicol, 27: 117-127.
            Moerck HJ, Majelung G (1979) Гинекомастия и диазепам
            злоупотребление. Ланцет, I: 1344-5.
            Mordel A, Winkler E, Almog S, Tirosh M & Ezra D (1992) Припадки
            после приема флумазенила в случае комбинированного
            передозировка бензодиазепинов и трициклических антидепрессантов.Crit Care
            Med, 12: 1733-1734.
            Notarianni LJ. (1990) Связывание лекарств с белками плазмы при беременности
            и новорожденные.  Clin Pharnacokinet, 18: 20-36.
            Пау Браун Х (1985) [Эффект диазепама на глаза] Клин Монацбл
            Augenheilkd, 187: 219-20 (на немецком языке).
            Рид К. Э., Дриггс М. Ф. и Фут С. К. (1952) Острый барбитурат
            интоксикация. Исследование 300 случаев на основе физиологической системы
            классификации степени тяжести интоксикации.Энн Интерн Мед,
            37: 390-396.
            Рейнольдс Дж. (1996) Мартиндейл, Дополнительная фармакопея. 30-е изд. В
            Pharmaceutical Press, Лондон, 699-744.
            Ridley CM (1971) Буллезные поражения при передозировке нитразепаном. Br Med
            Дж, 3: 28-29.
            Sandyk R (1986) Орофациальные дискинезии, связанные с лоразепамом
            терапия. Clin Pharm, 5: 419-21.
            Shader RI и Dimascio A (1970) Побочные эффекты психотропных препаратов, 1-е место
            изд.Виллианс и Уилкинс, Балтимор.
    
            Старк С., Сайкс Р. и Маллин П. (1987) Злоупотребление темазепамом (письмо).
            Ланцет, 2: 802-803.
            Sullivan RJ Jr (1989) Угнетение дыхания, требующее вентиляции
            поддержка после приема 0,5 мг триазолама.  J Am Geriatr, Soc 37:
            450-452.
            Тедеско Ф.Дж. и Миллс Л.Р. (1982) Диазепамовые гепатиты. Dig Dis Sci 27:
            470-2.14. АВТОР (И), РЕЦЕНЗЕНТ (ы), ДАТА (И) (ВКЛЮЧАЯ ОБНОВЛЕНИЯ), ЗАВЕРШИТЬ
            АДРЕС (ES)
    
            Автор: Д-р Лигия Фрухтенгартен
                              Центр борьбы с отравлениями Сан-Паулу - Бразилия
                              Муниципальная больница доктора Артура Рибейро де Сабойя -
                              Coperpas 12
                              ФАКС / Телефон: 55 11 2755311
                              Электронная почта: lfruchtengarten @ originet.com.br
            Почтовый адрес: Муниципальная больница доктора Артура Рибейро де Сабойя -
                              Coperpas 12
                              Centro de Controle de Intoxicaoes de Sao Paulo
                              Av Francisco de Paula Quintanilha Ribeiro, 860
                              04330 - 020 Сан-Паулу - SP - Бразилия.
            Дата: июль 1997 г.
            Экспертная оценка: Встреча INTOX 10, Рио-де-Жанейро, Бразилия,
                              Сентябрь 1997 г. Р. Фернер, Л. Мюррей (председатель), M-O.
                              Рамбург, А. Нантель, Н. Бен Салах, М. Матье-
                              Нольф, А. Борхес.
            Обзор 1998: Линдси Мюррей
                              Медицинский центр королевы Елизаветы II
                              Перт, Западная Австралия.
            Редактор: д-р М.Рузе, апрель 1998 г.
     
     
        Смотрите также:
           Токсикологические сокращения
     

    BBFarma srl ​​- Торговля фармацевтической продукцией: N05CD02

    ATC Имя Форма
    N05CD02 ГЕНТРАВИТ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМИН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ГЕНТРАВИТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 MOGADON ICN таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 САНДОЗ НИТРАЗЕПАМ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ZEPINITE таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАДОС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ APS таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ БЕСТФАРМА таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ ВР таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ РАНБАКСИ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 РАДЕДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ZEPINITE таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ONIREMA таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 СОНЕБОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АЛОДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ ДАК таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетка 2. 5 мг Планшет
    N05CD02 ИМЕСОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ РЕГЕНТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН МИНИ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 APO NITRAZEPAM таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 EATAN таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 NOVANOX таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ИНСОМИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 САНДОЗ НИТРАЗЕПАМ таблетки 10 мг Планшет
    N05CD02 DORMO PUREN таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АПО НИТРАЗЕПАМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АПОДОРМ таблетка 2. 5 мг Планшет
    N05CD02 АПОДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ТАНОДОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ПАЦИСИН таблетка 2,5 мг Планшет
    N05CD02 СОМНИТ суспензия для перорального применения 2,5 мг / 5 мл Подвеска для перорального применения
    N05CD02 AREM таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 БАРОНИТ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДАН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДОН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ПАЦИСИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 СЕРЕНАДА таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ АКТАВИС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 NITRAZEPAM GENERICS таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ М таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ NORGINE пероральная суспензия 2. 5 мг / 5 мл Подвеска для перорального применения
    N05CD02 РЕМНОС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 NOVANOX таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 БАРОНИТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НАЗЕПАМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМАЛОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМАЛОН капли пероральные, раствор 5 мг / г Капли пероральные, раствор
    N05CD02 ДОРМИН капсула, твердая 10 мг Капсула, твердая

    Нитразепам | Genelabs.com

    Производное бензодиазепина, используемое в качестве противосудорожного и снотворного средства.
    Бренды Алодорм
    Таблетки апо-нитразепама BP
    Аподорм
    Бензалин
    Калсамин
    Калсмин
    Церсон
    Дормин-5
    Дормо-пурен
    Думолид
    Эатан
    Этан
    Гипибензалин
    Эйтан
    Эпибензалин
    Эйтан
    Эпибензалин
    Эйтан
    Эпибензалин
    Эйтан
    Hipsal
    Ibrovek
    Imeson
    Imesont
    Insomin
    Ipersed
    LA 1 (VAN)
    Magadon
    Megadon
    Mitidin
    Mogadan
    Mogadon
    Mogadone
    Nelbon
    Nelmat
    Neozepamz14 Nitrazitraštas
    Nitrazepadon
    Nitrazepados -5
    Nitrempax
    Nitrenpax
    Noctesed
    Pacisyn
    Paxisyn
    Pelson
    Persopit
    Radedorm
    Relact
    Remnos
    Sandoz nitrazepam
    Somitran
    Somnased
    Somnibel
    Sonzenia
    Somnibel
    Somnite14
    Sonebonomnia
    Somnibel
    Somnite14
    Sonebonomina
    Somnibel
    Somnite14
    Sonebonomnia
    Somnibel
    Somnite14
    Sonebonofur 9
    Категории Средства против тревожности
    Снотворные и седативные средства
    Противосудорожные средства
    Модуляторы ГАМК
    Синонимы 1, 3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
    1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2H-1, 4-бензодиазепин-2-он
    2,3-дигидро-7-нитро-5-фенил-1H-1,4-бензодиазепин-2-он
    7-нитро-1,3-дигидро-5-фенил-2H- 1,4-бензодиазепин-2-он
    7-Нитро-5-фенил-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
    7-Нитро-5-фенил-2,3-дигидро- 1H-1,4-бензодиазепин-2-он
    N-десметилниметазепам
    Нитразепам [inn-latin]

    Индикация

    Используется для лечения краткосрочных проблем со сном (бессонницы), таких как трудности с засыпанием, частые пробуждения ночью и пробуждение ранним утром.

    фармакология

    Нитразепам — это бензодиазепиновый препарат. Это мощное снотворное, обладающее сильными седативными, анксиолитическими, амнестическими, противосудорожными и расслабляющими скелетные мышцы свойствами. Нитразепам сокращает время, необходимое для засыпания, и удлиняет продолжительность сна. Это также полезно для лечения миоклонических приступов.

    механизм действия

    Нитразепам относится к группе лекарств, называемых бензодиазепинами. Он действует на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге, которые связаны с рецепторами ГАМК, вызывая усиленное связывание ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) с рецепторами ГАМК.ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в головном мозге, вовлеченным в сонливость, мышечное расслабление и контроль над тревогой и припадками, а также замедляет работу центральной нервной системы. Противосудорожные свойства нитразепама и других бензодиазепинов могут быть частично или полностью обусловлены связыванием потенциал-зависимых натриевых каналов, а не бензодиазепиновых рецепторов. Продолжительное повторяющееся возбуждение, по-видимому, ограничивается эффектом бензодиазепинов по замедлению восстановления натриевых каналов от инактивации.

    токсичность

    Нитразепам — это лекарство, которое очень часто вызывает интоксикацию, включая передозировку. Передозировка нитразепама может привести к стереотипным симптомам передозировки бензодиазепина, включая интоксикацию, нарушение баланса, невнятную речь. В случае серьезной передозировки может развиться коматозное состояние с вероятностью смерти.

    поглощение

    Биодоступность при пероральном приеме составляет 53-94%.

    период полураспада

    15-38 часов (средний период полувыведения 26 часов).

    BBFarma srl ​​- Торговля фармацевтической продукцией: N05CD02

    ATC Имя Форма
    N05CD02 ГЕНТРАВИТ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМИН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ГЕНТРАВИТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 MOGADON ICN таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 САНДОЗ НИТРАЗЕПАМ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ZEPINITE таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАДОС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ APS таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ БЕСТФАРМА таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ ВР таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ РАНБАКСИ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 РАДЕДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ZEPINITE таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ONIREMA таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 СОНЕБОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АЛОДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ ДАК таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетка 2. 5 мг Планшет
    N05CD02 ИМЕСОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ РЕГЕНТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН МИНИ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ЭУНОКТИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 APO NITRAZEPAM таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 EATAN таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 NOVANOX таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ таблетки 5 мг Планшет
    N05CD02 ИНСОМИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 САНДОЗ НИТРАЗЕПАМ таблетки 10 мг Планшет
    N05CD02 DORMO PUREN таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АПО НИТРАЗЕПАМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 АПОДОРМ таблетка 2. 5 мг Планшет
    N05CD02 АПОДОРМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ТАНОДОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ПАЦИСИН таблетка 2,5 мг Планшет
    N05CD02 СОМНИТ суспензия для перорального применения 2,5 мг / 5 мл Подвеска для перорального применения
    N05CD02 AREM таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 БАРОНИТ таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДАН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 МОГАДОН таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 ПАЦИСИН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 СЕРЕНАДА таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ АКТАВИС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 NITRAZEPAM GENERICS таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ М таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НИТРАЗЕПАМ NORGINE пероральная суспензия 2. 5 мг / 5 мл Подвеска для перорального применения
    N05CD02 РЕМНОС таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 NOVANOX таблетка 10 мг Планшет
    N05CD02 БАРОНИТ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 НАЗЕПАМ таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМАЛОН таблетка 5 мг Планшет
    N05CD02 ДОРМАЛОН капли пероральные, раствор 5 мг / г Капли пероральные, раствор
    N05CD02 ДОРМИН капсула, твердая 10 мг Капсула, твердая

    нитразепам — wikidoc

    Бутылка Alodorm, содержащая 25 таблеток нитразепама по 5 мг.

    Нитразепам — это бензодиазепиновый препарат.Это мощное снотворное средство с сильными седативными и двигательными свойствами, [1] анксиолитическое, амнестическое, противосудорожное и релаксирующее действие на скелетные мышцы.
    Нитразепам выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. В Австралии, Израиле и Великобритании он доступен только в таблетках по 5 мг.

    Фармакология

    Нитразепам — это нитробензодиазепин. [2] [3] Это 1,4-бензодиазепин с химическим названием 1,3-дигидро-7-нитро-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он .

    Он обладает длительным действием, является липофильным и метаболизируется в печени через окислительные пути. Он действует на бензодиазепиновые рецепторы в головном мозге, которые связаны с рецепторами ГАМК, вызывая усиленное связывание ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) с рецепторами GABA A . [4] ГАМК является основным тормозным нейротрансмиттером в головном мозге, участвует в возникновении сонливости, мышечной релаксации и контроле над тревогой и судорогами, а также замедляет работу центральной нервной системы.Механизм действия нитразепама такой же, как у других бензодиазепиновых препаратов и зопиклона. [5] Противосудорожные свойства нитразепама и других бензодиазепинов могут быть частично или полностью обусловлены связыванием потенциал-зависимых натриевых каналов, а не бензодиазепиновых рецепторов. Продолжительное повторяющееся возбуждение, по-видимому, ограничивается эффектом бензодиазепинов по замедлению восстановления натриевых каналов от инактивации. [6] Нитразепам обладает миорелаксантными свойствами за счет ингибирования полисинаптических путей в спинном мозге. [7] Это полный агонист бензодиазепиновых рецепторов. [8] Эндогенная опиоидная система может играть роль в некоторых фармакологических свойствах нитразепама у крыс. [9] Нитразепам вызывает снижение церебрального содержания аминокислот глицина и аспарагиновой кислоты в мозге мыши. Снижение может быть связано с активацией бензодиазепиновых рецепторов. [10] При высоких дозах происходит снижение оборота гистамина в результате действия нитразепама на рецепторный комплекс бензодиазепин-ГАМК в мозге мышей. [11] Нитразепам обладает противозудными свойствами. Он обладает противозудными свойствами, которые, как полагают, связаны с центральным механизмом действия, а не с периферическим механизмом действия. [12] Нитразепам продемонстрировал свойства подавления кортизола у человека. [13]
    Нитразепам является агонистом бензодиазепиновых рецепторов как центрального, так и периферического типа в клетках нейробластомы крысы. [14]

    ЭЭГ и сон

    В лабораторных исследованиях сна нитразепам уменьшал латентный период наступления сна.У стационарных психогериатрических пациентов нитразепам оказался не более эффективным, чем таблетки плацебо, в увеличении общего времени, проведенного во сне, значительно ухудшил способность испытуемых двигаться и выполнять повседневную деятельность на следующий день, и был сделан вывод, что нитразепам не должен применяться используется в качестве снотворного у психогериатрических стационарных пациентов. [15]

    Стадия 2 NREM-сна значительно усиливается нитразепамом, но фаза SWS-сна значительно снижается нитразепамом. [16] Наблюдается задержка начала и уменьшение продолжительности быстрого сна. После отмены препарата в некоторых исследованиях сообщалось о восстановлении быстрого сна. [17] Нитразепам, как сообщается, значительно влияет на стадии сна: уменьшение 1, 3 и 4 стадии сна и увеличение стадии 2. [18] У молодых добровольцев было обнаружено, что фармакологические свойства нитразепама вызывают седативный эффект, нарушенный психомоторная активность и устойчивость при стоянии. Тесты ЭЭГ показали снижение альфа-активности и увеличение бета-активности.Эти эффекты усиливаются в зависимости от уровня нитразепама в плазме крови. [19] Через 13 часов после приема нитразепама производительность значительно ухудшилась, так же как и навыки принятия решений. Тесты ЭЭГ показывают большую сонливость и легкий сон через 18 часов после приема нитразепама, в большей степени, чем амилобарбитон. Быстрая активность регистрировалась с помощью ЭЭГ через 18 часов после введения нитразепама. [20] Исследование на животных показало, что нитразепам вызывает сонный паттерн спонтанной ЭЭГ, включая увеличение медленных волн высокого напряжения и всплесков веретена в коре и миндалевидном теле, в то время как тета-ритм гиппокампа десинхронизируется. Также быстрые волны низкого напряжения возникают особенно в кортикальной ЭЭГ. Реакция возбуждения ЭЭГ на слуховую стимуляцию и на электрическую стимуляцию ретикулярной формации мезэнцефала, заднего гипоталамуса и центромедианного таламуса значительно подавлена. Реакция светового возбуждения, вызванная вспышкой в ​​зрительной коре головного мозга, также подавляется нитразепамом. Однако эстазолам оказался более сильнодействующим. [21] Нитразепам увеличивает продолжительность медленного светового сна (SWLS) дозозависимым образом, подавляя стадии глубокого сна.Меньше времени тратится на стадии 3 и 4, которые являются стадиями глубокого сна, когда используются бензодиазепины, такие как нитразепам. Поэтому бензодиазепины не являются хорошими снотворными при бессоннице. Подавление стадий глубокого сна бензодиазепинами может быть особенно проблематичным для пожилых людей, поскольку они, естественно, проводят меньше времени в стадии глубокого сна. [22]

    Фармакокинетика

    Нитразепам в значительной степени связывается с белками плазмы. [23] Бензодиазепины, такие как нитразепам, растворимы в липидах и обладают высоким церебральным захватом. [24] Время достижения нитразепамом пиковых концентраций в плазме после перорального приема составляет около 2 часов (от 0,5 до 5 часов). Период полувыведения, который представляет собой время, необходимое для уменьшения дозы вдвое, составляет от 16,5 до 48,3 (среднее значение 28,8). ) часы. И низкая доза (5 мг), и высокая доза (10 мг) нитразепама значительно повышают уровень гормона роста у людей. [25] Нитразепам имеет гораздо более длительный период полураспада в спинномозговой жидкости. Период полувыведения в спинномозговой жидкости составляет 68 часов, что указывает на то, что нитразепам очень медленно выводится из спинномозговой жидкости. [26]
    Период полураспада нитразепама у молодых людей составляет около 29 часов, а у пожилых людей — гораздо дольше. У пожилых людей период полувыведения составляет около 40 часов. [27] [28] Сопутствующий прием пищи не влияет ни на скорость абсорбции нитразепама, ни на его биодоступность. Поэтому нитразепам можно принимать с пищей или без нее. [29]

    использует

    Нитразепам чаще всего используется для лечения краткосрочных проблем со сном (бессонницы), а именно трудностей с засыпанием, частых пробуждений, раннего пробуждения или их комбинации.Нитразепам имеет пролонгированное действие и иногда применяется у пациентов, которым трудно поддерживать сон. Нитразепам сокращает время, необходимое для засыпания, и удлиняет продолжительность сна. Он также полезен для лечения миоклонических припадков и используется при лечении судорожных расстройств у детей, а также при младенческих спазмах. Однако полезность нитразепама ограничена из-за ограничивающих дозу седативных побочных эффектов.
    Нитразепам иногда используется при рефрактерной эпилепсии. Однако длительное профилактическое лечение эпилепсии имеет существенные недостатки.Наиболее важно потеря противоэпилептического эффекта из-за толерантности, которая делает длительную терапию нитразепамом неэффективной. Нитразепам также имеет недостаток в виде значительных побочных эффектов, таких как седативный эффект, поэтому нитразепам и бензодиазепины в целом назначаются только при неотложном лечении эпилепсии. [30] Было обнаружено, что нитразепам более эффективен, чем клоназепам, при лечении синдрома Веста, который представляет собой возрастную эпилепсию, поражающую очень молодых. Однако, как и в случае других эпилепий, леченных бензодиазепинами, длительная терапия становится неэффективной при длительной терапии, а побочные эффекты гипотонии и сонливости вызывают беспокойство при терапии нитразепамом, поэтому для долгосрочной терапии рекомендуются другие противоэпилептические средства, возможно, кортикотропин (АКТГ) или вигабатрин. . [31]

    Использование

    Нитразепам вместе с диазепамом, оксазепамом и темазепамом в 1993 г. составлял 82% рынка бензодиазепинов в Австралии. [32] Частота назначения бензодиазепинов в Тасмании выше, чем в других штатах Австралии; Уровни назначения нитразепама и флунитразепама в Тасмании тревожно высоки. [33] Назначение снотворных в Норвегии носит весьма ограничительный характер: можно прописать только 4 снотворных; нитразепам, флунитразепам, золпидем и зопиклон. [34] Использование бензодиазепиновых снотворных в домах местных властей для престарелых в 1982 г. в Эдинбурге, установлено в результате клинического исследования, показало, что 34% жителей принимали снотворные. Тем не менее, это число варьировалось в зависимости от домов: в некоторых домах сообщалось, что только 2,3% жителей принимают снотворные, а в других — до 56,5%. Нитразепам был наиболее часто назначаемым снотворным средством, на долю которого в 1982 году приходилось треть всех гипнотических препаратов в жилых домах Эдинбурга. [35]

    Дозировка

    При лечении бессонницы обычная доза для взрослых составляет от 2,5 до 10 мг перед сном. Обычно он работает в течение часа и позволяет человеку спать от 4 до 8 часов.
    При использовании для лечения миоклонических припадков доза зависит от массы тела. Доза для детей (30 кг или меньше) составляет от 0,3 мг / кг до 1 мг / кг ежедневно в три приема.

    Допуск зависимости и отмена

    Допуск

    Толерантность к действию лекарства возникает после регулярного приема лекарства.Механизм толерантности к нитразепаму может быть связан с подавлением бензодиазепиновых рецепторов. [36] При возникновении толерантности и привыкания к нитразепаму его фармакокинетический профиль изменяется с замедлением абсорбции препарата, увеличением времени выведения и значительным увеличением концентрации нитразепама в мозге. [37] Повышенные уровни ГАМК в мозговой ткани и изменения в состоянии активности серотонинергической системы происходят в результате толерантности к нитразепаму. [38]

    После 6 дней использования в исследовании наблюдалась толерантность к нитразепаму, но не к темазепаму, вызывающим сон, и эффекты, снижающие работоспособность. [39] Одно исследование продемонстрировало толерантность к способствующему засыпанию эффектам нитразепама и темазепама после 7 дней ночного приема у 19 пожилых пациентов. Было обнаружено, что качество сна повысилось после приема нитразепама или темазепама в первую ночь, но к 7 дню качество сна у этих пациентов вернулось к исходному уровню, что свидетельствует о развитии толерантности после 7 дней использования.Эффект был более выраженным у пациентов с более низким интеллектом. [40] У мышей толерантность к противосудорожным свойствам нитразепама резко и быстро развивалась в течение 6 дней, а затем прекратилась. Некоторые противосудорожные эффекты все еще проявлялись после 6 дней приема. [41] У людей часто встречается толерантность к противосудорожным эффектам нитразепама. [42]

    Зависимость и уход

    См. Также синдром отмены бензодиазепинов

    Бензодиазепиновые препараты, такие как нитразепам, могут вызывать зависимость и привыкание; это так называемый бензодиазепиновый абстинентный синдром.Отмена нитразепама или других бензодиазепинов часто приводит к симптомам отмены, аналогичным симптомам отмены алкоголя и барбитуратов, включая алкогольный делирий. [43] [44] Чем выше доза и чем дольше принимается препарат, тем выше риск возникновения неприятных симптомов отмены. Однако симптомы отмены могут возникать при стандартных дозировках, а также после краткосрочного лечения. Лечение бензодиазепинами следует прекратить как можно скорее с помощью режима медленного и постепенного снижения дозы. [45]

    Частое употребление нитразепама может вызвать зависимость, а при уменьшении или прекращении приема препарата возникают симптомы отмены. Симптомы отмены, включая ухудшение бессонницы по сравнению с исходным уровнем, обычно возникают после отмены нитразепама даже после краткосрочной терапии однократной ночной дозой. [46] Зависимость от бензодиазепинов, таких как нитразепам или темазепам, часто возникает из-за выписки пациентов из больницы, принимавших бензодиазепины, которым в больнице начали принимать бензодиазепиновые снотворные.Рекомендуется ограничить применение снотворных в стационаре до 5 дней, чтобы избежать развития лекарственной зависимости и абстинентной бессонницы. [47]

    После прекращения приема нитразепама примерно через 4 дня после прекращения приема лекарств может возникнуть обратный эффект. [48] Нитразепам имеет больше побочных эффектов, чем другие снотворные, и толерантность к седативным свойствам и бессонница отскока после прекращения приема возникает уже после 7 дней приема. [49] Толерантность к противосудорожным и анксиолитическим эффектам также быстро развивается при ежедневном приеме. [50]

    Резкая отмена после длительного приема терапевтических доз нитразепама может привести к тяжелому синдрому отмены бензодиазепинов. В медицинской литературе сообщается о двух психотических состояниях, развивающихся после резкой отмены нитразепама, включая делирий после резкой отмены 10 мг нитразепама, а в другом случае слуховые галлюцинации и зрительное когнитивное расстройство развились после резкой отмены 5 мг нитразепама и 0,5 мг триазолама. .Было рекомендовано постепенное и осторожное снижение дозировки, чтобы предотвратить развитие тяжелых синдромов отмены. [51] Антипсихотические препараты усиливают эффект отмены бензодиазепинов с увеличением интенсивности и тяжести судорог. [52] Деперсонализация также описывается как эффект отмены бензодиазепинов от нитразепама. [53]

    Токсичность

    Животные

    Генотоксичность

    Нитразепам может быть канцерогенным для клеток хомяка под воздействием УФ-света, и было обнаружено, что он фотогенотоксичен и фотоцитотоксичен для клеток хомяка в УФ-свете. [54] Некоторые исследования на некоторых животных продемонстрировали тератогенное, а также канцерогенное действие нитразепама и некоторых других бензодиазепинов на этих животных, и широкое распространение этих препаратов во всем мире было серьезной проблемой для здоровья человека. Поэтому была предпринята попытка обзора и обновления существующих результатов. [55] Однако с 1996 года никаких дальнейших исследований по этой проблеме не проводилось.
    Генотоксические препараты могут вызывать генетические мутации, повреждение ДНК и способствовать развитию рака, включая опухоли.[1]

    Репродуктивная токсичность

    В медицинской литературе исследователи сообщали о нитразепаме как о лекарстве, которое хорошо известно своим токсическим действием на яички и репродуктивную систему. Нитразепам снижает количество подвижных сперматозоидов, скорость курилинейной передачи, частоту пересечения биений, максимальную и среднюю амплитуду бокового смещения головки и вызывает поражения яичек. Нитразепам может привести к низкой фертильности. [56]

    В исследованиях на крысах Sprague-Dawley была продемонстрирована репродуктивная токсичность, вызванная нитразепамом, после 2 недель терапии со значительным снижением фертильности у самцов крыс, получавших нитразепам.Признаки токсичности яичек, уменьшение количества головок сперматозоидов в яичках и увеличение количества сперматозоидов с аномальными головками были обнаружены через 2 недели лечения более высокой дозой нитразепама и через 4 недели у крыс с более низкой дозой. Однако дозы, использованные в токсикологических тестах, были значительно выше стандартных терапевтических доз. [57] Нитразепам в высоких дозах также показал влияние на движение сперматозоидов в лабораторных исследованиях, вызывая повреждения сперматид. [58]

    Было показано, что нитразепам у крыс Sprague-Dawley вызывает повреждение яичек.Уменьшение веса яичек, веса придатка яичка, количества сперматозоидов в яичках и подвижности сперматозоидов было показано у крыс, получавших нитразепам в очень высоких дозах, то есть с 20 мг / кг до 80 мг / кг. Крысы, получавшие такие экстремальные дозы нитразепама, демонстрируют значительное снижение частоты наступления беременности. Локализованный некроз семенного эпителия и гиперплазия клеток Лейдига возникают в семенниках крыс, получавших нитразепам, а в сперматоцитах происходят морфологические изменения с некрозом цитоплазмы. [59] Лабораторные тесты по оценке токсичности нитразепама, диазепама и хлордиазепоксида для сперматозоидов мышей показали, что нитразепам оказывает наибольшее токсическое воздействие на сперматозоиды, включая аномалии, связанные как с формой, так и с размером головки сперматозоида. [60]

    Было показано, что у самок крыс нитразепам подавляет овуляцию. [61]

    Токсичность для плода

    В исследовании на крысах нитразепам показал гораздо больший вред для плода, чем другие бензодиазепины, равно как и ниметазепам.Высокие уровни нитразепама были обнаружены в сыворотке крови матери и во всем плодах, что может объяснить повышенную токсичность. Диазепам показал относительно слабую токсичность для плода. [62] Крысы, получавшие однократную очень высокую дозу нитразепама на 12-й день беременности, значительно увеличили порок развития у крыс. Однако мыши кажутся более устойчивыми к тератогенным эффектам, которые могут быть связаны с различиями в метаболизме нитразепама между двумя видами. [63] Экзэнцефалия, волчья пасть, микрогнатия, короткий или извилистый хвост и дефекты сокращения конечностей наблюдались у крыс, получавших однократную очень высокую дозу нитразепама, при этом зачатки конечностей выявляли кровоизлияние и некроз мезенхимальных клеток. [64] Другое исследование токсичности плода на крысах в дозе 100 мг / кг продемонстрировало, что нитразепам обладает эмбриоцидной активностью in vitro и что нитразепам оказывает тератогенное действие на крыс in vivo. [65]
    Нитразепам гораздо более тератоген для крыс, но не для мышей, чем другие бензодиазепины, вероятно, из-за его обширного нитро-восстановления до 7-аминонитразепама микрофлорой кишечника крыс. [66] Нитразепам подвергается метаболизму в энтероцитах с образованием окислительных свободных радикалов. Супероксид вырабатывается внутриклеточно во время метаболизма нитразепама, и этот окислительный метаболизм может привести к клеточной дисфункции. [67]

    Люди

    Журнал клинической медицины сна опубликовал статью, в которой проводился систематический обзор медицинской литературы, касающейся лекарств от бессонницы, и высказывались опасения по поводу препаратов-агонистов бензодиазепиновых рецепторов, бензодиазепинов и Z-препаратов, которые используются в качестве снотворных средств у людей. Обзор показал, что почти все исследования нарушений сна и лекарств спонсируются фармацевтической промышленностью. Было обнаружено, что отношение шансов для получения результатов, благоприятных для отрасли, в исследованиях, спонсируемых отраслью, составляло 3.В 6 раз больше, чем в исследованиях, не спонсируемых промышленностью, и что 24% авторов не раскрыли информацию о том, что они финансировались фармацевтическими компаниями в своих опубликованных статьях, когда они финансировались фармацевтическими компаниями. В документе говорится, что существует мало исследований снотворных, независимых от производителей лекарств. Также обеспокоенность вызывало недостаточное внимание в исследованиях, спонсируемых промышленностью, на их собственных результатах, показывающих, что употребление снотворных средств коррелирует с депрессией. Автор был обеспокоен тем, что в медицинской литературе не обсуждаются побочные эффекты снотворных с агонистами бензодиазепина, такие как значительное повышение уровня инфекции, рака и повышенная смертность при испытаниях снотворных, а также чрезмерный упор на положительные эффекты.Ни один производитель снотворных еще не попытался опровергнуть данные эпидемиологии, которые показывают, что использование их продукта коррелирует с повышенной смертностью. Автор заявил, что «необходимо крупных испытаний снотворных для более тщательного изучения потенциальных побочных эффектов снотворных, таких как дневное ухудшение состояния, инфекция, рак и смерть, и результирующего баланса пользы и риска. » Автор пришел к выводу, что более независимые исследования в области Дневные нарушения, инфекции, рак и сокращение жизни потребителей седативных снотворных необходимы, чтобы найти истинный баланс пользы и риска снотворных препаратов агонистов бензодиазепина при лечении бессонницы. [68]
    Хроническое употребление бензодиазепинов, по-видимому, вызывало значительные иммунологические нарушения в исследовании отдельных амбулаторных пациентов, посещающих психофармакологические отделения. [69]

    Рак

    Применение бензодиазепина более 1-6 месяцев в предписанных дозах связано с повышенным риском развития рака яичников. [70] Было проведено 15 эпидемиологических исследований, которые показали, что употребление снотворных средств связано с повышенной смертностью, в основном из-за увеличения смертности от рака у людей.Раковые опухоли включали рак мозга, легких, кишечника, груди и мочевого пузыря, а также другие новообразования. В этих исследованиях не только бензодиазепины связаны с повышенным риском развития рака, но и Z-препараты, агонисты бензодиазепиновых рецепторов, также связаны с раком у людей. Первоначально рецензенты FDA не хотели одобрять препараты Z из-за опасений по поводу рака, но в конечном итоге передумали и одобрили препараты, несмотря на опасения. Данные показывают, что испытуемые, получавшие снотворные, имели повышенный риск развития рака.В заключение автор обзора сказал: «: вероятность возникновения рака достаточно высока, поэтому врачей и пациентов следует предупреждать о том, что снотворные, возможно, повышают риск рака у пациентов ». [71] Необходимо увидеть, приходят ли другие обозреватели и FDA к такому же результату.

    Смертность

    Терапия нитразепамом по сравнению с другими лекарственными препаратами увеличивает риск смерти при использовании для лечения трудноизлечимой эпилепсии по результатам анализа 302 пациентов.Риск смерти от терапии нитразепамом может быть выше у более молодых пациентов (дети младше 3,4 лет в исследовании) с трудноизлечимой эпилепсией. У детей старшего возраста (старше 3,4 лет) в этом исследовании наблюдается обратная тенденция. [72] Нитразепам может вызвать внезапную смерть у детей. Терапия нитразепамом может вызвать нарушение координации глотания, резкую перистальтику пищевода, бронхоспазм, задержку релаксации крикофарингеальной области и тяжелый респираторный дистресс, требующий искусственной вентиляции легких у детей.Нитразепам может способствовать развитию парасимпатической гиперактивности или ваготонии, что приводит к потенциально смертельному респираторному дистрессу у детей. [73]

    Возможность злоупотребления

    Нитразепам — это лекарство, которое очень часто вызывает интоксикацию. [74] Нитразепам был наиболее часто обнаруживаемым бензодиазепином в образцах мочи в Великобритании в 1997 году, что свидетельствует о высокой симпатии и предпочтении среди наркоманов. Однако он был заменен темазепамом, несмотря на то, что темазепам гораздо более строго регулируется в Великобритании.Темазепам относится к препаратам класса B, а нитразепам — к препаратам класса C. [75] [76] В Непале основным наркотиком злоупотребления является нитразепам, а также кодеин, героин, бупренорфин и каннабис. [77]

    В исследованиях на животных было показано, что нитразепам увеличивает стремление к вознаграждению, что может указывать на повышенный риск привыкания к поведенческим моделям. [78]
    Исследование показало, что нитразепам вызывает значительную эйфорию по сравнению с плацебо и был идентифицирован как активный наркотик недавно прошедшими детоксикацию опытными наркоманами героина и других наркотиков.Нитразепам напоминал диазепам (валиум), однако по некоторым параметрам эффекты, производимые нитразепамом, были более выражены у этих наркоманов. Было обнаружено, что нитразепам является наркотиком, которым злоупотребляют, и имеет такую ​​же склонность к злоупотреблению, как диазепам, если не несколько выше у этих наркоманов. Лечение нитразепамом обычно не должно превышать 7-10 дней подряд. Использование более 2–3 недель подряд требует полного повторного обследования пациента. Рецепты на нитразепам следует выписывать для краткосрочного использования (от 7 до 10 дней), и его не следует назначать в количествах, превышающих месячный запас.Зависимость может возникнуть всего за четыре недели. [2] [3]

    Бензодиазепины, в том числе диазепам, нитразепам и флунитразепам, составляют самый большой объем поддельных рецептов на лекарства в Швеции, в общей сложности 52% подделок лекарств приходится на бензодиазепины, что позволяет предположить, что бензодиазепины являются основным классом злоупотребления рецептурными препаратами. [79]

    Нитразепам часто выявляется в Швеции у людей, подозреваемых в управлении транспортным средством под воздействием наркотиков. Другие бензодиазепины, золпидем и зопиклон также обнаруживаются в большом количестве у водителей с подозрением на инвалидность.У многих водителей уровни в крови намного превышают диапазон терапевтических доз, что свидетельствует о высокой степени потенциального злоупотребления бензодиазепинами, золпидемом и зопиклоном. [80] В Северной Ирландии в случаях, когда наркотики были обнаружены при тестировании водителей с ограниченными возможностями, бензодиазепины были обнаружены в 87% случаев. [81]

    Побочные эффекты

    Общие побочные эффекты

    Депрессия ЦНС, включая сонливость, головокружение, подавленное настроение, ярость, насилие, усталость, атаксию, головную боль, головокружение, нарушение памяти, нарушение двигательных функций, чувство похмелья по утрам, невнятную речь, снижение физической работоспособности, онемение эмоций, снижение сообщалось о настороженности, мышечной слабости, двоении в глазах и невнимательности.Сообщалось также о неприятных сновидениях и возвратной бессоннице. Высокий уровень спутанности сознания, неуклюжести также возникает после приема нитразепама. [82] Повышенное время реакции, проблемы с координацией, нарушение обучения и памяти. [83]

    Нарушение обучения и памяти происходит из-за действия препарата на бензодиазепиновые рецепторы, что вызывает дисфункцию холинергической нейрональной системы. [84] Нитразепам вызывает снижение выработки серотонина, который тесно участвует в регулировании настроения и может быть причиной депрессивных состояний у пользователей нитразепама или других бензодиазепинов. [85]

    Нитразепам представляет собой бензодиазепин длительного действия с периодом полувыведения 15-38 (средний период полувыведения 26 часов). [4] Остаточные эффекты «похмелья» после ночного приема нитразепама, такие как сонливость, нарушение психомоторных и когнитивных функций, могут сохраняться до следующего дня, что может ухудшить способность пользователей безопасно управлять автомобилем и увеличить риск падений и переломов бедра. [86] Существенное ухудшение зрительного восприятия и седативный эффект, сохраняющийся до следующего дня, обычно возникает при приеме нитразепама, как было продемонстрировано в клинических испытаниях на людях, оценивающих влияние нитразепама на пиковую скорость саккад. [87]

    Нарушение психомоторной функции может особенно наблюдаться после повторного приема, при этом пожилые люди более уязвимы для этого неблагоприятного воздействия. [88] Общая точность выполнения задач снижается после многократного приема нитразепама и связана с накоплением нитразепама в лекарстве. Пожилые люди более уязвимы для этих побочных эффектов. [89]

    Менее распространенные побочные эффекты

    Гипотония, [90] обморок, сердцебиение, сыпь или зуд, желудочно-кишечные расстройства, изменения либидо.Очень редко могут возникнуть парадоксальные реакции, например возбуждение, возбуждение, галлюцинации, гиперактивность и бессонница. Также подавленное или усиленное сновидение, дезориентация, сильная седация, ретроградная амнезия, головная боль, переохлаждение, белая горячка. [91] Сообщалось об акропарастезии как побочном эффекте нитразепама с такими симптомами, как булавки и иглы в руках, потеря силы пальцев и неуклюжесть пальцев. [92]

    Взаимодействия

    Нитразепам взаимодействует с антибиотиком эритромицином, который является сильным ингибитором CYP3A4, который влияет на время пика концентрации.Это взаимодействие не считается клинически важным. [93] Однако тревога, тремор и депрессия были задокументированы в клиническом случае после приема нитразепама и триазолама. После введения пациенту эритромицина появились повторяющиеся галлюцинации и ненормальные телесные ощущения. Однако у пациента была острая пневмония и почечная недостаточность. Совместное применение бензодиазепиновых препаратов в терапевтических дозах с эритромицином может вызвать серьезные психотические симптомы, особенно у пациентов с другими значительными физическими осложнениями. [94]
    Таблетки для пероральной контрацепции снижают клиренс нитразепама, что может привести к повышению уровня нитразепама в плазме и его накоплению. [95] Рифампицин значительно увеличивает клиренс нитразепама, а пробенецид значительно снижает клиренс нитразепама. [96] Циметидин замедляет скорость выведения нитразепама, что приводит к более длительному действию нитразепама и увеличению риска его накопления. [97] Алкоголь (этанол) в сочетании с нитразепамом может вызывать синергетическое усиление гипотензивных свойств как бензодиазепинов, так и алкоголя. [98]
    Бензодиазепины, включая нитразепам, могут ингибировать глюкуронирование морфина, что приводит к увеличению уровней и продлению действия морфина в экспериментах на крысах. [99]

    Особые меры предосторожности

    В медицинской литературе рекомендовано с осторожностью назначать нитразепам лицам трудоспособного возраста из-за значительного нарушения психомоторных навыков. Это нарушение тем больше, чем выше назначенная дозировка. [100]
    Нитразепам в дозах 5 мг и более вызывает значительное ухудшение бдительности в сочетании с усилением чувства сонливости. [101] Дозы всего 5 мг нитразепама могут ухудшить навыки вождения. [102] Таким образом, люди, управляющие автомобилем или занимающиеся деятельностью, требующей бдительности, должны проявлять осторожность при использовании нитразепама или, возможно, избегать всего этого. [103]

    Осторожно в пожилом возрасте. Нитразепам опасен для пожилых пациентов из-за значительного увеличения риска падений. [104] Этот повышенный риск, вероятно, связан с сохраняющимся лекарственным действием нитразепама вплоть до следующего дня. [105] Нитразепам является особенно неподходящим снотворным для пожилых людей, так как он вызывает инвалидность, характеризующуюся общим психическим ухудшением, неспособностью ходить, недержанием мочи, дизартрией, спутанностью сознания, склонностью к спотыканию, падениями и дезориентацией, которые могут возникнуть при дозах до 5 мг. Симптоматика, вызванная нитразепамом, может привести к неправильной диагностике заболевания головного мозга у пожилых людей, например, деменции, а также может привести к симптомам постуральной гипотензии, которые также могут быть неправильно диагностированы.Сообщалось, что в гериатрическое отделение ежемесячно принималось до 7 пациентов с инвалидностью и проблемами со здоровьем, вызванными нитразепамом. Было рекомендовано, чтобы нитразепам был добавлен к барбитуратам, не назначенным пожилым людям. [106] Было обнаружено, что только нитразепам и лоразепам повышают риск падений и переломов у пожилых людей. [107] Угнетение ЦНС гораздо чаще встречается у пожилых людей и особенно часто встречается при дозах выше 5 мг нитразепама. [108] Как молодые, так и пожилые пациенты сообщают об улучшении сна после трех ночей приема нитразепама, однако они также сообщают о том, что меньше бодрствуют, и медленнее проходят психомоторные тесты в течение 36 часов после приема нитразепама.У пожилых людей наблюдается когнитивный дефицит, они делают значительно больше ошибок при психомоторном тестировании, чем пациенты более молодого возраста, несмотря на одинаковые уровни препарата в плазме, что позволяет предположить, что пожилые люди более чувствительны к нитразепаму из-за повышенной чувствительности стареющего мозга к нитразепаму. Путаница и дезориентация могут возникать в результате хронического приема нитразепама пожилым людям. Также эффекты однократной дозы нитразепама могут длиться до 60 часов после приема. [109]

    Осторожно у детей. Нитразепам не рекомендуется для детей младше 18 лет. Применение у очень маленьких детей может быть особенно опасным. У детей, получающих нитразепам от эпилепсии, может развиться толерантность в течение нескольких месяцев при продолжении приема, при этом при длительном применении часто происходит повышение дозы. Сонливость, ухудшение моторики и атаксия были частыми побочными эффектами у детей с туберозным склерозом, получавших нитразепам. Побочные эффекты нитразепама могут ухудшить развитие моторных и когнитивных навыков у детей, получавших нитразепам.Отмена нитразепама лишь изредка приводила к возобновлению припадков, а у некоторых детей, отменявших нитразепам, казалось, что состояние улучшилось. Развитие, например способность ходить в 5 лет, было нарушено у многих детей, принимавших нитразепам, но не было нарушено при приеме некоторых других небензодиазепиновых противоэпилептических средств. Было рекомендовано, чтобы дети, получающие нитразепам, были пересмотрены и постепенно прекращали прием нитразепама, когда это необходимо. [110]

    Осторожно при гипотонии. С осторожностью у людей, страдающих гипотонией, нитразепам может усугубить гипотензию. [90]

    Осторожно при гипотиреозе. Людям с гипотиреозом следует проявлять осторожность, так как это состояние может вызвать длительную задержку метаболизма нитразепама, приводящую к значительному накоплению лекарственного средства. [111]

    Беременность

    Нитразепам — это бензодиазепин длительного действия, и существует риск накопления лекарственного средства, даже если в процессе метаболизма не образуются активные метаболиты.Накопление может происходить в различных органах тела, в том числе в сердце, у младенцев еще больше. Нитразепам быстро проникает через плаценту, а также в больших количествах присутствует в грудном молоке. Поэтому следует избегать приема нитразепама и бензодиазепинов во время беременности и кормления грудью. [112] На ранних сроках беременности уровни нитразепама у ребенка ниже, чем у матери, а на более поздних сроках беременности уровень нитразепама одинаков как у матери, так и у будущего ребенка. [113] Известно, что во всем мире бензодиазепины причиняют вред при использовании во время беременности, а нитразепам относится к препаратам категории D во время беременности.

    Бензодиазепины липофильны и быстро проникают через мембраны и, следовательно, быстро проникают через плаценту при значительном поглощении препарата. Использование бензодиазепинов, например нитразепама, на поздних сроках беременности, особенно в высоких дозах, может привести к синдрому вялого младенца. [114] Использование в третьем триместре беременности может привести к развитию тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов у новорожденных.Симптомы отмены бензодиазепинов у новорожденных могут включать гипотонию и нежелание сосать, приступы апноэ, цианоз и нарушение метаболических реакций на холодовой стресс. Эти симптомы могут сохраняться в течение нескольких часов или месяцев после рождения. [115]

    Противопоказания

    Нитразепама следует избегать у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), особенно во время острых обострений ХОБЛ, в связи с тем, что у пациентов, принимающих снотворные, может возникнуть серьезное угнетение дыхания. [116]

    Нитразепама следует избегать пациентам, которые водят машину или работают с механизмами. Исследование, посвященное оценке навыков вождения у потребителей седативных снотворных, показало, что у пользователей нитразепама были обнаружены значительные нарушения в течение 17 часов после приема, тогда как у пользователей темазепама не было выявлено значительных нарушений способности управлять автомобилем. Эти результаты отражают природу нитразепама длительного действия. [117]

    Передозировка

    Передозировка нитразепама может привести к стереотипным симптомам передозировки бензодиазепина, включая интоксикацию, нарушение баланса и невнятную речь.В случае серьезной передозировки может развиться коматозное состояние с вероятностью смерти.
    Риск передозировки нитразепама значительно увеличивается при злоупотреблении нитразепамом в сочетании с опиатами, как было подчеркнуто в обзоре смертей пользователей опиатного бупренорфина. [118] Тяжелая передозировка нитразепама, приводящая к коме, приводит к увеличению времени центральной соматосенсорной проводимости (CCT) после стимуляции срединного нерва и рассеянию N20. Слуховые вызванные потенциалы ствола головного мозга демонстрируют задержку межпикового латентного периода (IPL) I-III, III-V и I-V.Таким образом, токсические передозировки нитразепама вызывают длительную ЧМТ и IPL. [119]

    Бензодиазепины были причастны к 39% самоубийств в результате отравления наркотиками в Швеции, при этом на нитразепам и флунитразепам приходилось 90% самоубийств, связанных с бензодиазепинами, у пожилых людей в течение двух десятилетий. В трех четвертях случаев смерть наступила из-за утопления, обычно в ванне. В этом обзоре шведских свидетельств о смерти бензодиазепины были преобладающим классом наркотиков при самоубийствах. В 72% случаев употреблялись только бензодиазепины.Бензодиазепины, в частности нитразепам и флунитразепам, следует назначать пожилым людям с осторожностью. [120]
    В образце головного мозга при смертельном отравлении нитразепамом высокие концентрации нитразепама и его метаболита были обнаружены в мозгу умершего человека. [121]

    В ретроспективном исследовании смертей, когда бензодиазепины были причастны к смерти, бензодиазепины, нитразепам и флунитразепам были наиболее распространенными бензодиазепинами.Бензодиазепины были фактором всех смертей, связанных с наркозависимостью, в этом исследовании причин смерти. Нитразепам и флунитразепам значительно чаще приводили к смерти, связанной с самоубийством, чем к естественной смерти. В четырех случаях единственной причиной смерти были только бензодиазепины. [122] В Австралии нитразепам и темазепам были бензодиазепинами, наиболее часто обнаруживаемыми в случаях смерти, связанной с передозировкой наркотиков. В трети случаев единственной причиной смерти были бензодиазепины. [123]

    Лица с хроническими заболеваниями гораздо более уязвимы перед смертельной передозировкой нитразепама, поскольку смертельные передозировки у этих людей могут произойти при относительно низких дозах. [124]

    Торговые наименования

    Могадон, Алодорм, Аподорм, Ремнос, Сомнит, Аподорм, Арем, Каводан, Дима, Дормалон, Дормиген, Дормо-Пурен, Думолид, Эатан Н, Эуноктин, Гипнотекс, Имезон, Инсома, Инсомин, Иперсед, Митанидин, Митроногидин Нитаван, Нитепам, Нитрадос, Нитрапан, Нитравет, Нитразадон, Нитразеп, Нитразепан, Нитразепол, Нитредон, Нитросан, Нованокс, Нумбон, Онирема, Ормодон, Пацисин, Паксадорм, Пельсон, Прелсонфил, Паксадорм, Пельсон, Прелсонфил , Somnite, Sonebon, Sonotrat, Surem, Tri, Unisomnia, Nitrazepam Capsules BP 1993, Пероральная суспензия Nitrazepam BP 1993, Таблетки Nitrazepam BP 1993.[5]

    В народной культуре

    См. Также

    Список литературы

    1. Ясуи М (2005). «[Фармакологические профили бензодиазепинергических снотворных и корреляция с подтипами рецепторов]». 25 (3): 143–51. PMID 16045197.
    2. Робертсон, доктор медицины (1995). «Посмертный метаболизм лекарств бактериями». Судебная медицина . 40 (3): 382–6. PMID 7782744.
    3. Даннеберг П. (1983). «Химическая структура и биологическая активность диазепинов». Br J Clin Pharmacol (PDF). 16 (Дополнение 2): 231S – 244S. PMID 6140944.
    4. Скерритт Дж. Х. (6). «Повышение связывания ГАМК бензодиазепинами и родственными анксиолитиками». Eur J Pharmacol . 89 (3–4): 193–8. DOI: 10.1016 / 0014-2999 (83)

      -6. PMID 6135616.

    5. Сато К. (1985). «Фармакологические исследования центрального действия зопиклона: влияние на моноамины мозга у крыс в стрессовом состоянии». Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol . 23 (4): 204–10. PMID 2860074.
    6. Маклин MJ (1988). «Бензодиазепины, но не бета-карболины, ограничивают высокочастотную повторяющуюся активацию потенциалов действия нейронов спинного мозга в культуре клеток». Дж. Pharmacol Exp Ther . 244 (2): 789–95. PMID 2450203.
    7. Дата СК (1984). «Исследование миорелаксирующей активности нитразепама». Арк Инт Фармакодин Тер . 272 (1): 129–39.PMID 6517646.
    8. Подгорная Ж (2000). «Поведенческие эффекты частичного агониста бензодиазепиновых рецепторов, Ro 19-8022, в тесте социального конфликта на мышах». Поведенческая фармакология . 11 (2): 143–51. PMID 10877119.
    9. Новаковска Э. (1991). «Исследования участия опиоидного механизма в локомоторных эффектах бензодиазепинов у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 38 (2): 265–6.DOI: 10.1016 / 0091-3057 (91)
      -8. PMID 1676167.
    10. Tomono S (1985). «Влияние 450191-S, производного 1H-1,2,4-триазолилбензофенона, на церебральный состав нейроактивных аминокислот». Jpn J Pharmacol . 39 (4): 558–61. DOI: 10.1254 / jjp.39.558. PMID 2869172.
    11. Оиси Р. (27). «Диазепам-индуцированное снижение оборота гистамина в мозге мышей». Eur J Pharmacol . 124 (3): 337–42. DOI: 10.1016 / 0014-2999 (86)

      -0.PMID 3089825.

    12. Краузе Л. (22). «Механизм действия противозудных препаратов» (pdf). Br Med J (Clin Res Ed) . 287 (6400): 1199-200. PMID 6138120.
    13. Кристенсен П. (1992). «Бензодиазепин-индуцированная седация и подавление кортизола. Плацебо-контролируемое сравнение оксазепама и нитразепама у здоровых добровольцев мужского пола». Психофармакология . 106 (4): 511–6. PMID 1349754.
    14. Ватабе С (26).«Дифференциальное ингибирование транзиторных и длительных токов кальциевых каналов бензодиазепинами в клетках нейробластомы». Brain Res . 606 (2): 244–50. PMID 8387860.
    15. Линнойла, М. (1976). «Эффективность и побочные эффекты нитразепама и тиоридазина в качестве снотворных у психогериатрических стационарных пациентов». Британский журнал психиатрии . 128 : 566–9. PMID 776314.
    16. Накадзава Ю. (31). «Влияние производных тиенодиазепина на сон человека по сравнению с производными бензодиазепина». Психофармакология . 44 (2): 165–71. DOI: 10.1007 / BF00421005. PMID 709.
    17. Адам К. (1982). «Сравнение эффектов хлормезанона и нитразепама на сон». Br J Clin Pharmacol . 14 (1): 57–65. PMID 7104168.
    18. Мизуки Ю. (1995). «Стимулирующее действие бутоктамида гидросукцината на быстрый сон у нормальных людей». Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 19 (3): 385–401.DOI: 10.1016 / 0278-5846 (95) 00020-V. PMID 7624490.
    19. Тадзаки Т. (1989). «Влияние бутоктамида гидросукцината и нитразепама на психомоторную функцию и ЭЭГ у здоровых добровольцев». Психофармакология (Берл) . 97 (3): 370–5. DOI: 10.1007 / BF00439453. PMID 2497487.
    20. Мальпас А (27). «Стойкие поведенческие и электроэнцефалографические изменения после однократных доз нитразепама и амилобарбитона натрия» (pdf). Br Med J . 2 (5712): 762–4.
    21. Ватанабэ С (1986). «[Электроэнцефалографические эффекты 450191-S и его метаболитов у кроликов с хроническими электродными имплантатами]». Ниппон Якуригаку Засси . 88 (1): 19–32. PMID 3758874.
    22. Ногучи Х (2004). «Электроэнцефалографические свойства залеплона, небензодиазепинового седативного / снотворного средства, у крыс» (pdf). J Pharmacol Sci . 94 (3): 246–51. DOI: 10.1254 / jphs.94.246. PMID 15037809.
    23. Токола РА (1983). «Фармакокинетика противоэпилептических препаратов». Acta nerologica Scandinavica. Дополнение . 97 : 17–27. PMID 6143468.
    24. Герц ММ (1980). «Неоднородность церебрального капиллярного кровотока у человека и ее последствия для оценки проницаемости гематоэнцефалического барьера». Дж. Клин Инвест . 65 (5): 1145–51. DOI: 10,1172 / JCI109769. PMID 6988458.
    25. Кангас Л. (1977).«Концентрации нитразепама в плазме после острого приема и их корреляция с седативным действием и уровнем гормона роста в сыворотке». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 41 (1): 65–73. PMID 331868.
    26. Кангас Л. (1977). «Концентрации нитразепама в спинномозговой жидкости у человека». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 41 (1): 74–9. PMID 578380.
    27. Кангас Л. (1979). «Фармакокинетика нитразепама для человека: влияние возраста и болезней». Фармакокинетика нитразепама для человека: влияние возраста и болезней . 15 (3): 163–70. PMID 456400.
    28. Возех С. (21). «[Фармакокинетика бензодиазепинов в пожилом возрасте]». Schweiz Med Wochenschr . 111 (47): 1789–93. PMID 6118950.
    29. Холм V (1982). «Влияние пищи и возраста на кинетику нитразепама». Взаимодействие лекарственных средств с питательными веществами . 1 (4): 307–11. PMID 68.
    30. Исоярви, JI (1998).«Бензодиазепины в лечении эпилепсии у людей с умственной отсталостью». J Intellect Disabil Res . 42 (1): 80–92. PMID 10030438.
    31. Джурич М. (2001). «[Синдром Веста — новый терапевтический подход]». Srp Arh Celok Lek . 129 (1): 72–7. PMID 15637997.
    32. Мант А (1993). «Использование бензодиазепинов в Австралии: отчет из новой фармакоэпидемиологической базы данных». Aust J Public Health . 17 (4): 345–9. PMID 7 2.
    33. Якобсон Г.А. (6). «Назначение психоактивных препаратов в тасманском сообществе». Med J Aust . 157 (1): 20–4. PMID 1353603.
    34. Кайед К. (30). «[Бессонница и снотворные]». Тидсскр Нор Лаэгефорен . 115 (9): 1087–90. PMID 7725291.
    35. Морган К. (1982). «Использование снотворных в жилых домах для пожилых людей: распространенность и продольный анализ». Возраст Старение . 11 (4): 229–34. DOI: 10.1093 / старение / 11.4.229. PMID 7180725.
    36. Szczawińska K (16). «Снижение связывания рецептора [3H] флунитразепама у крыс, толерантных к воздействию нитразепама». 147 (1): 7–11. PMID 2836221.
    37. Chodera A (1984). «Фармакокинетические аспекты привыкания к бензодиазепинам». Pol J Pharmacol Pharm . 36 (4): 353–60. PMID 6152051.
    38. Новаковска Э. (1983).«Развитие толерантности к бензодиазепинам. I. Изменения в системах нейротрансмиттеров центральной нервной системы при длительном применении нитразепама». 34 (3): 345–51. PMID 6202092.
    39. Гриффитс А.Н. (1986). «Влияние повторных доз темазепама и нитразепама на некоторые показатели работоспособности человека». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 332 : 119–26. PMID 2883819.
    40. Кук П.Дж. (8).«Накопление снотворных и похмелье у пожилых стационарных пациентов: контролируемое двойное слепое исследование темазепама и нитразепама» (pdf). Br Med J (Clin Res Ed) . 286 (6359): 100-2. PMID 6129914.
    41. Garratt JC (5). «Можно ли классифицировать бензодиазепины по их способности вызывать противосудорожную толерантность?». Eur J Pharmacol . 145 (1): 75–80. DOI: 10.1016 / 0014-2999 (88)

      -2. PMID 2894998.

    42. Луазо П. (1983).«[Бензодиазепины в лечении эпилепсии]». Энцефала . 9 (4 Приложение 2): 287B – 292B. PMID 6373234.
    43. Дарси Л. (19). «Белая горячка после отмены нитразепама». Med J Aust . 2 (8): 450. PMID 5086307.
    44. Березак А (1984). «[Физическая зависимость от бензодиазепинов в травматологии]». Анн Фр Анест Реаним . 3 (5): 383–4. PMID 6149713.
    45. MacKinnon GL (1982).«Бензодиазепиновый абстинентный синдром: обзор и оценка литературы». Американский журнал злоупотребления наркотиками и алкоголем . 9 (1): 19–33. DOI: 10.3109 / 009529982008. PMID 6133446.
    46. Калес А (20). «Отскок бессонницы. Потенциальная опасность после отмены некоторых бензодиазепинов». JAMA: журнал Американской медицинской ассоциации . 241 (16): 1692–5. DOI: 10.1001 / jama.241.16.1692. PMID 430730.
    47. Хеккер Р. (1992).«Риск бензодиазепиновой зависимости в результате госпитализации». Наркотик, алкоголь Ред. . 11 (2): 131–5. DOI: 10.1080 / 0959523

      85601. PMID 16840267.

    48. Хиндмарч I. (1977). «Повторное сравнение доз трех производных бензодиазепина (нитразепама, флуразепама и флунитразепама) по субъективным оценкам сна и измерениям психомоторных функций утром после приема ночных лекарств». Acta Psychiatrica Scandinavica . 56 (5): 373–81. PMID 22990.
    49. Виукари М (1978). «Эффективность и побочные эффекты флуразепама, фозазепама и нитразепама в качестве снотворных у психогериатрических пациентов». Acta Psychiatrica Scandinavica . 57 (1): 27–35. PMID 24980.
    50. Новаковска Э (1987). «Различия в развитии толерантности к разным бензодиазепинам». Pol J Pharmacol Pharm . 39 (3): 245–52. PMID 2894019.
    51. Терао Т (1). «[Два случая психотического состояния после отмены обычных доз бензодиазепинов]». J UOEH . 10 (3): 337–40. PMID 2

      8.

    52. Тагашира Э (1981). «Усиление судорог при отмене лекарств с помощью комбинации фенобарбитала и нейролептиков». Jpn J Pharmacol . 31 (5): 689–99. DOI: 10.1254 / jjp.31.689. PMID 6118452.
    53. Терао Т (15). «Деперсонализация после отмены нитразепама». Биологическая психиатрия . 31 (2): 212–3. PMID 1737083.
    54. Керстен Б. (26). «Использование фото-микроядерного анализа в клетках V79 китайского хомячка для изучения фотохимической генотоксичности». Исследование мутаций . 519 (1–2): 49–66. PMID 12160891.
    55. Гири АК (1996). «Генетическая токсикология четырех обычно используемых бензодиазепинов: обзор». Исследование мутаций . 340 (2–3): 93–108. PMID 86

      .

    56. Ban Y (2001). «Совместное исследование по анализу движения спермы крыс с использованием анализатора спермы CellSoft Series 4000» (pdf). J Toxicol Sci . 26 (1): 9–24. DOI: 10.2131 / jts.26.9. PMID 11255794.
    57. Киши К. (1995). «Возможные параметры мужской репродуктивной токсичности: репродуктивная способность, гистопатология и оценка спермы у крыс SD, получавших нитразепам». J Toxicol Sci . 20 (3): 329–39. PMID 8667457.
    58. Кането М. (1999). «Характеристика движения сперматозоидов в придатке яичка и его корреляция со стадиями клеток-мишеней у крыс, получавших альфа-хлоргидрин, циклофосфамид или нитразепам». Журнал токсикологических наук . 24 (3): 187–97. PMID 10478333.
    59. Санбуисхо А (1995). «Изучение мужской репродуктивной токсичности нитразепама на крысах». J Toxicol Sci . 20 (3): 319–28. PMID 8667456.
    60. Кар РН (1983).«Индукция аномалий головки сперматозоидов у мышей с помощью трех транквилизаторов». Цитобиос . 36 (141): 45–51. PMID 6132780.
    61. «Влияние психотропных препаратов на активность альдокеторедуктазы в яичниках и надпочечниках крыс». Biochem Pharmacol biochemistry . 52 (10): 1585–91. 22. PMID 8 4.
    62. Сайто Х (1984). «Фетальная токсичность бензодиазепинов у крыс». Res Commun Chem Pathol Pharmacol . 46 (3): 437–47. PMID 6151222.
    63. Takeno S (1993). «Сравнительная токсичность развития и метаболизм нитразепама у крыс и мышей». Toxicol Appl Pharmacol . 121 (2): 233–8. DOI: 10.1006 / taap.1993.1150. PMID 8346540.
    64. Takeno S (1990). «Тератогенные эффекты нитразепама у крыс». Res Commun Chem Pathol Pharmacol . 69 (1): 59–70. PMID 2218071.
    65. Сайто Х (1986).«Исследования in vivo и in vitro токсичности бензодиазепинов для плода у крыс». Res Commun Chem Pathol Pharmacol . 52 (3): 295–304. PMID 2874598.
    66. Takeno S (1991). «Участие микрофлоры кишечника в индуцированной нитразепамом тератогенности у крыс и его связь с нитроредукцией». Тератология . 44 (2): 209–14. DOI: 10.1002 / tera.1420440209. PMID 10.
    67. Mansbach CM 2-я (29). «Обнаружение свободных радикалов как следствие метаболизма лекарств в клетках кишечника крыс». Biochim Biophys Acta . 888 (1): 1–9. PMID 3017439.
    68. Крипке Д.Ф. (15). «Кто должен спонсировать фармацевтические испытания на нарушения сна?». J Clin Sleep Med . 3 (7): 671–3. PMID 18198797. крупных испытаний снотворных необходимы для более тщательного изучения потенциальных побочных эффектов снотворных, таких как ухудшение состояния в дневное время, инфекции, рак и смерть, и результирующего баланса пользы и риска.
    69. Лечин Ф (1994).«Иммунологические параметры периферической крови у лиц, длительно принимающих бензодиазепины». Clin Neuropharmacol . 17 (1): 63–72. PMID 7
      7.
    70. Харлоу Б.Л. (1995). «Самооценка использования антидепрессантов или бензодиазепиновых транквилизаторов и риск эпителиального рака яичников: данные двух комбинированных исследований случай-контроль (Массачусетс, США)». Контроль причин рака . 6 (2): 130–4. DOI: 10.1007 / BF00052773. PMID 7749052.
    71. Крипке, Даниэль Ф (2008).«Доказательства того, что новые снотворные вызывают рак» (PDF). Отделение психиатрии, UCSD . Калифорнийский университет. , вероятность возникновения рака достаточно высока, поэтому врачей и пациентов следует предупреждать о том, что снотворные, возможно, повышают риск рака у пациентов.
    72. Ринтахака П.Дж. (1999). «Частота смерти пациентов с трудноизлечимой эпилепсией во время лечения нитразепамом». Эпилепсия . 40 (4): 492–6.DOI: 10.1111 / j.1528-1157.1999.tb00746.x. PMID 10219277.
    73. Лим HC (1992). «Нитразепам-индуцированная крикофарингеальная дисфагия, аномальная перистальтика пищевода и связанный с ней бронхоспазм: вероятная причина внезапной смерти, связанной с нитразепамом». 14 (5): 309–14. PMID 1456385.
    74. Зевзиков А (2002). «[Анализ смеси производных бензодиазепина методом газожидкостной хроматографии]». Medicina (Каунас) . 38 (3): 316–20.PMID 12474705.
    75. Профессор К. Хизер Эштон (2002). «ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНОМ». Наркотики и зависимость . Harwood Academic Publishers.
    76. Гарретти ди-джей (1997). «Злоупотребление бензодиазепинами наркоманами». Анналы клинической биохимии . 34 (Pt 1): 68–73. PMID 90.
    77. Чаттерджи А. (1996). «Злоупотребление наркотиками в Непале: исследование по быстрой оценке». Bull Narc . 48 (1-2): 11-33.
    78. Thiébot MH (1985). «Бензодиазепины снижают толерантность к задержке вознаграждения у крыс». Психофармакология (Берл) . 86 (1–2): 147–52. DOI: 10.1007 / BF00431700. PMID 2862657.
    79. Бергман У (1989). «Использование подделок рецептов в сети наблюдения за злоупотреблением наркотиками». Eur J Clin Pharmacol . 36 (6): 621–3. DOI: 10.1007 / BF00637747. PMID 2776820.
    80. Джонс AW (2007). «Концентрация лекарств, отпускаемых по рецепту, в крови водителей с ограниченными возможностями: соображения по интерпретации результатов». Ther Drug Monit . 29 (2): 248–60. DOI: 10.1097 / FTD.0b013e31803d3c04. PMID 17417081.
    81. Косби Ш. (1986). «Наркотики и водитель с ограниченными возможностями в Северной Ирландии: аналитический обзор». Судебно-медицинская экспертиза . 32 (4): 245–58. DOI: 10.1016 / 0379-0738 (86) -X. PMID 3804143.
    82. Сандерс Л.Д. (1988). «Двойное слепое сравнение нитразепама, лоразепама, лорметазепама и плацебо в качестве предоперационных ночных седативных средств». Eur J Anaesthesiol . 5 (6): 377–83. PMID 2

      5.

    83. Лильеквист Р. (1979). «Острые эффекты темазепама и нитразепама на психомоторные навыки и память». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 44 (5): 364–9. PMID 38627.
    84. Набешима Т (1990). «Влияние бензодиазепинов на реакцию пассивного избегания и латентное обучение у мышей: связь с бензодиазепиновыми рецепторами и холинергической нейрональной системой». Дж. Pharmacol Exp Ther . 255 (2): 789–94. PMID 2173758.
    85. Анткевич-Михалук, Л. (1975). «Влияние бензодиазепинов на оборот серотонина в церебральных структурах у нормальных и агрессивных крыс». Arch Immunol Ther Exp (Warsz) . 23 (6): 763–7. PMID 1241268.
    86. Вермерен А. (2004). «Остаточные эффекты снотворных: эпидемиология и клинические последствия». Препараты для ЦНС . 18 (5): 297–328.PMID 15089115.
    87. Риченс А. (1993). «Влияние золпидема на саккадические движения глаз и психомоторные характеристики: двойное слепое плацебо-контролируемое исследование на здоровых добровольцах». Британский журнал клинической фармакологии . 36 (1): 61–5. PMID 8373713.
    88. Морган К. (1985). «Влияние многократных доз нитразепама и лорметазепама на психомоторные функции у пожилых людей». Психофармакология (Берл) . 86 (1–2): 209–11.PMID 37.
    89. Морган К. (1984). «Влияние двух бензодиазепинов на скорость и точность перцепционно-моторной деятельности у пожилых людей». Дополнение к психофармакологии . 1 : 79–83. PMID 6147843.
    90. 90,0 90,1 Хоссманн В. (1980). «Седативный и сердечно-сосудистый эффект клонидина и нитразепама». Clin Pharmacol Ther . 28 (2): 167–76. PMID 7398184.
    91. Импалломени М (24).«Письмо: Гипотермия, связанная с приемом нитразепама». Br Med J . 1 (6003): 223–4. PMID 1247796.
    92. Маклин Х. (24). «Нитразепам: еще один интересный синдром» (pdf). Br Med J . 1 (5851): 488.
    93. Луурила Х (1995). «Взаимодействие эритромицина и нитразепама у здоровых добровольцев». Pharmacol Toxicol . 76 (4): 255–8. PMID 7617555.
    94. Tokinaga N (1996).«Галлюцинации после приема терапевтической дозы бензодиазепиновых снотворных с одновременным приемом эритромицина». 50 (6): 337–9. PMID

      34.

    95. Back DJ (1990). «Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с пероральными контрацептивами». Клин Фармакокинет . 18 (6): 472–84. PMID 21 .
    96. Brockmeyer NH (1990). «Сравнительные эффекты рифампицина и / или пробенецида на фармакокинетику темазепама и нитразепама». Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol . 28 (9): 387–93. PMID 2228325.
    97. Ochs HR (1983). «Циметидин ухудшает клиренс нитразепама». Clin Pharmacol Ther . 34 (2): 227–30. PMID 6872417.
    98. Zácková P (1982). «Сердечно-сосудистые эффекты диазепама и нитразепама в сочетании с этанолом». Аптека . 37 (12): 853–6. PMID 7163374.
    99. Pacifici GM (1986). «Метаболическое взаимодействие между морфином и различными бензодиазепинами». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 58 (4): 249–52. PMID 2872767.
    100. Лахтинен У (1978). «Влияние нитразепама на мануальные навыки, силу захвата и время реакции с особым упором на субъективную оценку воздействия на сон». Acta Pharmacol Toxicol (Копен) . 42 (2): 130–4. PMID 343500.
    101. Козена Л. (1995). «Нарушение бдительности после однократного приема бензодиазепинов». Психофармакология (Берл) . 119 (1): 39–45. PMID 7675948.
    102. Törnros J (1990). «Острые и переходящие эффекты бротизолама по сравнению с нитразепамом и плацебо при монотонной имитации вождения». Pharmacol Toxicol . 67 (1): 77–80. PMID 2395820.
    103. Хиндмарк I (1980). «Влияние комбинированных седативных и анксиолитических препаратов на субъективные аспекты сна и объективные показатели возбуждения и работоспособности на утро после приема ночных лекарств.I: Острые дозы ». Arzneimittelforschung . 30 (6): 1025–8. PMID 6106498.
    104. Шац В (1). «[Падает в гериатрическом отделении: ответственность сиделки и больницы]». Харефуа . 128 (11): 690–3. PMID 7557666.
    105. Borland RG (1975). «Сравнение остаточных эффектов двух бензодиазепинов (нитразепама и флуразепама гидрохлорида) и пентобарбитона натрия на работоспособность человека». Br J Clin Pharmacol . 2 (1): 9–17. PMID 10941.
    106. Эванс Дж. Г. (25). «Нитразепам и пожилые люди» (pdf). Br Med J . 4 (5838): 487.
    107. Тревин В.Ф. (1992). «Исследование связи бензодиазепинов и других снотворных с частотой падений у пожилых людей». Дж. Клин Фарм Тер . 17 (2): 129–33. PMID 1349894.
    108. Гринблатт DJ (1978).«Токсичность нитразепама у пожилых людей: отчет Бостонской совместной программы надзора за наркотиками». Британский журнал клинической фармакологии . 5 (5): 407–13. PMID 656280.
    109. Каслден CM (1). «Повышенная чувствительность к нитразепаму в пожилом возрасте» (pdf). Br Med J . 1 (6052): 10–2.
    110. Деннис Дж. (14). «Длительное применение нитразепама при эпилепсии у детей с туберозным склерозом» (pdf). Br Med J (Clin Res Ed) . 291 (6497): 692–3. PMID 32.
    111. Кенни Р.А. (1984). «Нарушение метаболизма нитразепама при гипотиреозе». Постградская медицина J . 60 (702): 296–7. PMID 6728755.
    112. Olive G (1977). «Фармакологические основы применения бензодиазепинов в перинатальной медицине». Arch Fr Pediatr . 34 (1): 74-89. PMID 851373.
    113. Кангас Л. (16). «Перенос нитразепама через плаценту человека». Eur J Clin Pharmacol . 12 (5): 355–7. DOI: 10.1007 / BF00562451. PMID 598407.
    114. Канто JH. (1982). «Использование бензодиазепинов во время беременности, родов и кормления грудью, с особым вниманием к фармакокинетическим соображениям». Наркотики . 23 (5): 354–80. DOI: 10.2165 / 00003495-198223050-00002. PMID 6124415.
    115. McElhatton PR. (1994). «Эффекты бензодиазепинов при беременности и кормлении грудью». Репрод Токсикол . 8 (6): 461–75. DOI: 10.1016 / 0890-6238 (94)

      -9. PMID 7881198.

    116. Мидгрен Б. (1990). «Влияние однократных доз пропиомазина, фенотиазинового снотворного, на сон и оксигенацию у пациентов со стабильной хронической обструктивной болезнью легких». Дыхание . 57 (4): 239–42. PMID 1982774.
    117. О’Хэнлон Дж. Ф. (1986). «Снотворные и актуальные ходовые качества». Acta Psychiatrica Scandinavica Suppl . 332 : 95–104. PMID 3554901.
    118. Лай Ш. (2006). «Обзор смертей, связанных с бупренорфином, в Сингапуре». Судебно-медицинская экспертиза . 162 (1–3): 80–6. DOI: 10.1016 / j.forsciint.2006.03.037. PMID 16879940.
    119. Румпль Э. (1988). «Короткие латентные соматосенсорные вызванные потенциалы и слуховые вызванные потенциалы ствола мозга в коме из-за отравления лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Предварительные наблюдения». 70 (6): 482–9. PMID 2461282.
    120. Карлстен, А (2003). «Роль бензодиазепинов в самоубийствах пожилых людей». Scand J Public Health . 31 (3): 224–8. PMID 12850977.
    121. Мория Ф (28). «Тканевое распределение нитразепама и 7-аминонитразепама в случае интоксикации нитразепамом». Судебно-медицинская экспертиза . 131 (2–3): 108–12. DOI: 10.1016 / S0379-0738 (02) 00421-8. PMID 125
      .
    122. Ericsson HR (10). «[Находки бензодиазепина в материалах вскрытия.Исследование показывает взаимодействие факторов в смертельных случаях] «. Läkartidningen . 90 (45): 3954–7. PMID 8231567.
    123. Барабанщик ОН (1996). «Внезапная смерть и бензодиазепины». Am J Forensic Med Pathol . 17 (4): 336–42. DOI: 10.1097 / 00000433-199612000-00012. PMID 8947361.
    124. Brødsgaard I (1995). «Два случая смертельного отравления нитразепамом». Am J Forensic Med Pathol . 16 (2): 151–3.PMID 7572872.

    Внешние ссылки

    Шаблон: Бензодиазепины
    Шаблон: Противосудорожные препараты

    de: Нитразепам
    hu: Nitrazepám
    sl: нитразепам
    fi: Нитрацепаами
    св: Нитразепам

    Шаблон: WH
    Шаблон: WS
    Шаблон: Jb1

    Список снотворных — eMedExpert.com

    На основе «Лекарства от расстройств сна»
    Автор: доктор Судхансу Чокроверти, доктор медицины

    Для лечения бессонницы используются несколько различных классов лекарств.В этот список входят как рецептурные, так и отпускаемые без рецепта седативно-снотворные препараты.

    Небензодиазепиновые снотворные (Z-препараты)

    Z-препараты структурно не связаны друг с другом. Эти лекарства в значительной степени заменили традиционные бензодиазепины при лечении бессонницы.

    Общий Фирменное наименование
    Эсзопиклон Lunesta
    Залеплон Соната
    Золпидем Амбиен, Интермеццо, Золпимист
    Зопиклон * Зимоване
    * НЕ утвержден в США

    Агонисты рецепторов мелатонина

    Рамелтеон в настоящее время является единственным агонистом рецепторов мелатонина, одобренным FDA.Рамелтеон используется при бессоннице в начале сна и не имеет большого значения для поддержания сна.

    Общий Фирменное наименование
    Рамелтеон Розерем

    Антагонисты рецепторов орексина

    Антагонисты рецепторов орексина — это новый фармакологический класс снотворных средств. Первый — и пока единственный — член этого класса был утвержден в 2014 году.

    Общий Фирменное наименование
    Суворексант Белсомра

    Бензодиазепины

    Бензодиазепиновые снотворные используются для краткосрочного лечения бессонницы. Бензодиазепины обладают седативным, снотворным, анксиолитическим и миорелаксирующим действием.

    Бензодиазепины сокращают латентный период сна и сокращают количество пробуждений и время, проведенное в стадии бодрствования.

    Все бензодиазепины относятся к контролируемым веществам, включенным в Список IV.

    Общий Фирменное наименование
    Снотворные
    Бротизолам * Лендормин
    Эстазолам Просом
    Флуразепам Далман
    лопразолам * Дормонок, Гавлан, Сонин, Сомновит
    лорметазепам * Лорамет, Ноктамид
    Нитразепам * Cerson, Mogadon, Nitrazadon, Radedorm
    Квазепам Дорал
    Темазепам Ресторил
    Триазолам Halcion
    * НЕ утвержден в США
    Анксиолитики (не разрешены как снотворные)
    Алпразолам Ксанакс
    Бромазепам Лексотан
    Хлордиазепоксид Либриум
    Клоразепат дикалий Tranxene, Gen-Xene
    Клоназепам Клонопин
    Диазепам Валиум
    Лоразепам Ативан
    Мидазолам Проверено
    Оксазепам Серакс

    Седативные антидепрессанты

    Седативные антидепрессанты широко используются при бессоннице, но официально не лицензированы для этого показания.В настоящее время доксепин является единственным антидепрессантом, одобренным FDA США для лечения бессонницы.

    Общий Фирменное наименование
    Амитриптилин * Elavil, Endep, Vanatrip
    Доксепин Силенор, Синекван, Адапин
    Миртазапин * Ремерон
    тразодон * Desyrel, Oleptro, Trittico
    * НЕ одобрено FDA для лечения бессонницы

    Барбитураты

    В настоящее время барбитураты не рекомендуются для повседневного использования при бессоннице из-за высокой толерантности и зависимости.

    Общий Фирменное наименование
    Амобарбитал Амитал натрия
    Бутабарбитал Бутизол
    Пентобарбитал нембутал
    Фенобарбитал
    Секобарбитал Секонал Натрий

    Другие седативно-снотворные средства

    Общий / Класс Фирменное наименование
    Хлоралгидрат
    (успокаивающее, снотворное)
    Somnote, Noctec, Aquachloral
    дексмедетомидин Precedex, Dexdor, Dexdomitor
    Этхлорвинол Плацидил

    Безрецептурные снотворные

    Большинство безрецептурных снотворных содержат седативный антигистаминный препарат (блокатор гистаминовых рецепторов 1 типа).

    Общий Фирменное наименование
    Дифенгидрамин Бенадрил
    Доксиламин Unisom SleepTabs, помощник для сна Good Sense

    Пищевые добавки, растительные продукты

    Имя Класс
    Мелатонин гормон, секретируемый шишковидной железой, доступен в виде пищевой добавки
    Кава растительный продукт
    Маракуйя растительный продукт
    ул.Зверобой растительный продукт
    Валериан растительный продукт

    Снотворные препараты «не по назначению»

    Общий Фирменное наименование
    Атипичные нейролептики
    Оланзапин 5 Zyprexa
    Кветиапин 6 Сероквель, Сероквель XR
    Противосудорожные препараты
    Габапентин7 Нейронтин
    Tiagabine8 Габитрил
    Антигистаминные препараты
    Хлорфенирамин 3 Антагонат, Хлор-Триметон, Клоромин, Фенетрон, Пиридамал 100, Тельдрин
    Гидроксизин и его комбинации2 Вистарил, Атаракс
    Прометазин 3 Фенерган, Ремсед
    Тримепразин 4 Темарил, Валлерган

    Ресурсы

    • 1.Новые одобренные FDA препараты
      CenterWatch
    • 2. Spahr L, Coeytaux A, Giostra E, Hadengue A, Annoni JM. Гистаминовый блокатор h2 гидроксизин улучшает сон у пациентов с циррозом и минимальной печеночной энцефалопатией: рандомизированное контролируемое пилотное исследование. Am J Gastroenterol. 2007 апр; 102 (4): 744-53. PubMed
    • 3. Saitou K, Kaneko Y, Sugimoto Y, Chen Z, Kamei C. Медленно-волновые эффекты антагонистов h2-антагонистов первого поколения, вызывающие сон. Биол Фарм Булл. 1999 Октябрь; 22 (10): 1079-82.PubMed
    • 4. Mohammadi R, Gaudoneix-Taieb M, Armand-Branger S, Beauverie P, Poisson N. Значение тримепразина среди снотворных в психиатрическом учреждении. Энцефала. 2000 сентябрь-октябрь; 26 (5): 75-80. PubMed
    • 5. Khazaie H, Rezaie L, Darvishi F, Najafi F, Avis K. Лечение парадоксальной бессонницы атипичными антипсихотическими препаратами. Неврология (Эр-Рияд). 2013 Янв; 18 (1): 64-9. PubMed
    • 6. Андерсон С.Л., Ванде Гринд JP. Кветиапин от бессонницы: обзор литературы.Am J Health Syst Pharm. 2014 1 марта; 71 (5): 394-402. PubMed
    • 7. Ло ХС, Ян СМ, Ло ХГ, Ли Си Ю, Тинг Х., Цзанг Б.С. Лечебные эффекты габапентина при первичной бессоннице. Clin Neuropharmacol. 2010 март-апрель; 33 (2): 84-90. PubMed
    • 8. Уолш Дж. К., Заммит Дж., Швейцер П. К., Ондрасик Дж., Рот Т. Тиагабин улучшает медленный сон и поддержание сна при первичной бессоннице. Sleep Med. 2006 Март; 7 (2): 155-61. PubMed

    Создано: Декабрь 2015
    Последний раз отзыв: 18 февраля 2019 г.

    Объявление

    .

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *